سیبوترامین

سیبوترامین

شکل فضایی سیبوترامین
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	خوراکی
گروه دارویی	سمپاتومیمتیک
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۷۷٪ جذب خوراکی اثر عبور اول قابل توجهی دارد
متابولیسم	کبدی (از راه آنزیم سیتوکروم پی ۴۵۰ (CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	خود دارو حدوداً یک ساعت متابولیت اول ۱۴ ساعت متابولیت دوم ۱۶ ساعت
دفع	کبدی (هم خود دارو و هم متابولیتهای فعال آن) کلیوی (فقط متابولیتهای غیرفعال)
شناسه‌ها
پاب‌کم CID	[http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5210 CID 5210 CID 5210]
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023578
ECHA InfoCard	100.130.097
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۱۷H۲۶C۱N
جرم مولی	۲۷۹٫۸۵

سیبوترامین(به انگلیسی: Sibutramine) که با نام‌های تجاری ریداکتیل (به انگلیسی: Reductil) و مریدیا (به انگلیسی: Meridia) هم شناخته می‌شود، دارویی برای کاهش اشتها است. از سال ۲۰۱۰ میلادی استفاده از آن بعلت عوارض قلبی عروقی و افزایش موارد سکته مغزی در بیشتر کشورها ممنوع اعلام شده و از بازار جمع‌آوری گردیده است.

سیبوترامین با مهار بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین و به مقدار کمتر دوپامین در مغز، باعث کاهش اشتها می‌شود و از نظر ساختمانی با آمفتامینها شبیه است، اما مکانسیم اثر آن متفاوت می‌باشد.

موارد استفاده

درمان چاقی شامل موارد کاهش وزن یا ثابت نگهداشتن وزن. این دارو باید همراه یک رژیم کم کالری استفاده شود.

عوارض

سردرد و بیخوابی از عوارض شایع این دارو می‌باشند که به ترتیب در ۳۰ ٪ و ۱۱ ٪ موارد دیده می‌شوند. خشکی دهان (۱۷ ٪)، بی اشتهائی(۱۳ ٪) و یبوست(۱۲ ٪)گزارش شده‌است. عوارض قلبی عروقی شامل: تپش قلب، افزایش فشار خون و درد قفسه سینه دیده می‌شوند. عوارض دستگاه عصبی مرکزی شامل عصبانیت، اضطراب، افسردگی، خواب آلودگی و تحریک در مواردی موجود بوده‌است. عوارض گوارشی مثل افزایش اشتها (۹٪)، تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه و ورم معده گاهی وجود دارند. عوارض عصبی عضلانی و اسکلتی:درد پشت، ضعف، درد مفاصل، درد عضلات، درد گردن و بی حسی اندامها دیده شده‌است. عوارض تنفسی آن شامل رینیت (التهاب مخاط بینی)، سینوزیت و سرفه هستند. از عوارض دیگر می‌توان به تستهای کبدی غیر طبیعی، نامنظمی قاعدگی، ضایعات پوستی، علائم شبیه آنفلوآنزا، تشنگی، واکنش‌های آلرژیک و عرق کردن زیاد را برشمرد.

تداخلهای دارویی و منع مصرف

• مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO Inhibitor)، مثلاً ایزوکاربوکسازید، نباید همزمان با سیبوترامین بکار روند و از قطع مصرف آن‌ها تا شروع درمان با سیبوترامین باید حداقل دو هفته فاصله باشد.
• بولمیا و بی‌اشتهایی عصبی، افسردگی شدید و شیدایی موارد منع مصرف این دارو هستند.
• کسانی که یا اعتیاد به الکل و مواد مخدر دارند یا در معرض معتاد شدن به آن هستند.
• سن زیر ۱۸ یا بالای ۶۵ سال.
• فشارخون کنترل نشده.
• هیپرتانسیون ریوی.
• بیماری قلبی یا عروقی مغز.
• پرکاری تیروئید.
• آب سیاه چشم زاویه بسته.
• اختلالات تشنجی.
• بزرگ شدگی پروستات و/یا احتباس ادرار.
• فئوکروموسیتوما.
• بارداری و/یا شیردهی.
• ضد قارچهای آزول، کلاریترومایسین، دیکلوفناک، داکسی سایکلین، اریترومایسین و ایزونیازید می‌توانندغلظت سیبوترامین را افزایش دهند.
• مصرف همزمان بوسپیرون مشتقات ارگوت، دکسترومتورفان، لیتیم، فنتانیل، مپریدین، نفازودون(به انگلیسی: Nefazodone) و سوماتریپتان، می‌تواند باعث ایجاد سندرم سروتونین شود. مهارکننده‌های بازجذب سروتونین، تریپتوفان، ونلافاکسین، ترامادول، مصرف همزمان ترکیبات مشتق از هوفاریقون (علف چای) سطح سیبوترامین را کاهش می‌دهد.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Sibutramine». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۲ شهریور ۱۳۹۲.