نورتریپتیلین

نورتریپتیلین

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Aventyl
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682620
رده‌بندی داروهای بارداری	C
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N06AA10
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	High
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	16 and 90 hours
دفع	گرده (کالبدشناسی)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d] cyclohepten-5-ylidene)- N-methyl-1-propanamine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۲-۶۹-۵ Y 894-71-3 (hydrochloride)
پاب‌کم CID	۴۵۴۳
IUPHAR/BPS	۲۴۰۴
دراگ‌بنک	DB00540 Y
کم‌اسپایدر	۴۳۸۴ Y
UNII	BL03SY4LXB
KEGG	D08288 Y
ChEBI	CHEBI:۷۶۴۰ Y
ChEMBL	ChEMBL۴۴۵ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9023384
ECHA InfoCard	100.000.717
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H21N
جرم مولی	263.38 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3
InChI InChI=1S/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15(17)12-13-16-8-3-5-10-18(16)19/h2-5,7-11,20H,6,12-14H2,1H3 Y Key:PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

نورتریپتیلین (به انگلیسی: Nortriptyline) دارویی از گروه تنظيم فشار و ضدافسردگی‌های سه حلقه‌ای یا TCA و ضد درد است که برای درمان اختلالات فشاری و اختلال افسردگی اساسی و برخی دیگر از بیماری‌های اعصاب به کار می‌رود.بعنوان خط سوم ترک سیگار با دارو بعد از وارنیکلین و بوپروپیون به کار می رود.

موارد مصرف

نورتریپتیلین ، که با نام تجاری Pamelor فروخته می شود ، دارویی است که برای درمان افسردگی ، درد نوروپاتی ، اختلال بیش فعالی کمبود توجه (ADHD) ، متوقف کردن سیگار و اضطراب استفاده می شود . به نظر نمی‌رسد برای جوانان مبتلا به افسردگی مفید باشد. نورتریپتیلین یک درمان با ترجیح کمتر برای ADHD و متوقف کردن سیگار است. از طریق دهان مصرف می شود. کاربرد اصلی نورتریپتیلین درمان بیماری اختلال افسردگی اساسی بوده و در برخی بیماری‌های دیگر اعصاب و سایر بیماری‌های مزمن همچون میگرن و همچنین سندرم خستگی مزمن، نیز کاربرد دارد. این دارو در درمان شب‌میزی (شب ادراری) کودکان نیز مؤثر است. همچنین برای درد اعصاب گوش و سردردهای عصبی از این دارو استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر دارو

نورتریپتیلین از طریق مهار برداشت مجدد نوراپی نفرین و سروتونین توسط ترمینال‌های عصبی پیش سیناپسی، باعث افزایش غلظت آن دو در سیستم عصبی مرکزی می‌گردد.

فارماکولوژی و فارماکوکینتیک

دارو پس از دریافت به سرعت و به صورت کامل جذب می‌گردد. متابولیزم آن کبدی و دفع، از طریق ادرار صورت می‌گیرد. دارای ۳ دوز ۱۰ و ۲۵ و ۵۰ میلی‌گرم می‌باشد. این دارو موجب خواب آلودگی می‌شود. در هنگام حاملگی و شیردهی نباید استفاده شود و همچنین در بیماران قلبی و عروقی بهتر است با پزشک در میان گذاشته شود. همچنین این دارو موجب افزایش اشتها و وزن می‌شود.

موارد منع مصرف

از نورتریپتیلین نباید در مرحله بهبودی حاد بعد از انفارکتوس میوکارد استفاده شود (مثلاً ، حمله قلبی). استفاده از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای همراه با مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAO) ، لاینزولید و متیلن بلو داخل وریدی منع مصرف دارد زیرا می تواند باعث افزایش خطر ابتلا به سندرم سروتونین شود. برای کسانی که سابقه بیماری های قلبی عروقی سکته مغزی ، گلوکوم ، یا تشنج ، و همچنین در افراد با پرکاری تیروئید و یا دریافت هورمون تیروئید دارند پایش دقیق دارو مورد نیاز است.

عوارض دارویی

شایع ترین عوارض جانبی آن شامل خشکی دهان ، آرام بخش ، یبوست ، افزایش اشتها ، تاری دید و وزوز گوش است. یک عارضه جانبی گاه به گاه ضربان قلب سریع یا نامنظم است . الکل ممکن است برخی از عوارض آن را تشدید کند.

مصرف بیش از حد

علائم و درمان مصرف بیش از حد به طور کلی مانند سایر TCA ها از جمله مدیریت سندرم سروتونین و عوارض جانبی قلبی است. از آنجا که TCA ها از شاخص درمانی نسبتاً باریکی برخوردار هستند ، احتمال استفاده بیش از حد جدی (هم تصادفی و هم عمدی) نسبتاً زیاد است. مصرف بیش از حد نورورتریپتیلین یک اورژانس پزشکی محسوب می شود و اغلب منجر به مرگ می شود. علائم مصرف بیش از حد آن عبارتند از: ضربان قلب نامنظم ، تشنج ، اغما ، سردرگمی ، توهم ، مردمک های گشاد ، خواب آلودگی ، اضطراب ، تب ، دمای پایین بدن ، عضلات سفت و استفراغ .

تداخلات دارویی

مصرف بیش از حد الکل در ترکیب با نورتریپتیلین درمانی ممکن است یک اثر تقویت کننده داشته باشد که ممکن است منجر به خطر افزایش اقدام به خودکشی یا تجویز بیش از حد ، به ویژه در بیماران با سابقه اختلالات هیجانی یا ایده خودکشی شود . ممکن است با داروهای زیر تداخل داشته باشد:

اثرات کاهنده فشار خون کلونیدین در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است کاهش یابد.

• داروهای تنظیم کننده ریتم قلب مانند فلکاینید (Tambocor)، پروپافنون (Rhythmol)، و یا کینیدین (Cardioquin، Quinidex، Quinaglute)
• سایمتیدین
• گوانتیدین
• رزرپین

متابولیسم

نورتریپتیلین در کبد به وسیله آنزیم CYP2D6 متابولیزه می‌شود.