Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
متاکوالون
متاکوالون (به انگلیسی: Methaqualone)
دادههای بالینی | |
---|---|
تلفظ | meth-ə-KWAY-lon |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
پیوند پروتئینی | 70-80% |
نیمهعمر حذف | Biphasic (10-40; 20-60 hours) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس |
|
پابکم CID | |
دراگبنک |
|
کماسپایدر |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.710 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C16H14N2O |
جرم مولی | 250.30 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
نقطه ذوب | ۱۱۳ درجه سلسیوس (۲۳۵ درجه فارنهایت) |
| |
| |
(verify) |
دارویی است که برای درمان انواع بیخوابی استفاده میشود.
متاکالون یک داروی آرامبخش و خواب آور است. این دارو با نامهای تجاری Quaalude و Sopor در بین دیگران فروخته شد که حاوی 300 میلی گرم متاکالون بود و به عنوان یک داروی ترکیبی با نام تجاری Mandrax که حاوی 250 میلی گرم متاکالون و 25 میلی گرم دیفن هیدرامین در همان قرص بود ، فروخته شد ، اگرچه بیشتر در اروپا بود. تولید تجاری متاکالون در اواسط دهه 1980 به دلیل سو abuse استفاده گسترده و اعتیاد آور متوقف شد. این عضوی از کلاس کینازولینون است.
فعالیت خواب آور-خواب آور متاکالون اولین بار در سال 1955 مشاهده شد. در سال 1962 ، متاکالون توسط والاس و تیرنان در ایالات متحده ثبت اختراع شد. [1] استفاده از آن در اوایل دهه 1970 برای درمان بی خوابی و به عنوان آرامبخش و شل کننده عضلات به اوج خود رسید.
متاکاوالون در اواخر دهه 1960 و 1970 به عنوان یک داروی تفریحی و کلوپ محبوبیت بیشتری پیدا کرد ، که به دلیل استفاده گسترده در طول محبوبیت دیسکو در دهه 1970 یا "سوپرس" ، "بیسکویت دیسکو" یا "لود" یا "بیسکویت دیسکو" شناخته می شود. صابون ") در ایالات متحده و" ماندراک "و" ماندی "در انگلستان ، استرالیا و نیوزیلند. این ماده هم به عنوان پایه آزاد و هم به صورت نمک (هیدروکلراید) فروخته شد.
اطلاعات بیشتر درباره این نوشتار مبدأ
در آثار هنری
در فیلم سینمایی شناخته شده گرگ وال استریت(( The Wolf of Wall Street)) شخصیت اصلی فیلم یعنی جردن بلفورت((با نقش آفرینی لئوناردو دی کاپریو)) که یک کارگزار بازار سهام و معامله گر به کل کلاهبردار است؛ تبدیل به میلیونری با ثروت ۱۰۰ میلیون دلار آمریکا در وال استریت(که بزرگترین بازار بورس جهان و شرکت های بسیار ثروتمند سهامی عام، تجاری و سرمایه گذاری در آن قرار دارند شده است.) در فیلم آورده شده است که جردن بلفورت به همراه دوستش، "دانی آزوف به انگلیسی:Donnie Azoff" نقش دوم فیلم که وی نزدیک ترین همکار و دوست صمیمی اش می باشد مرتباَ اقدام به سوء مصرف قرص سفید رنگ متاکوالون می کنند زیرا معتقدند ذهنشان را باز کرده و به آنها توانایی انجام هر کاری را می دهد. ویک بار نیز به دلیل بیش مصرفی همین دارو قدرت هوشیاری، ماهیچه ای و تکلم خود را به طور موقت(تا حدود ۶-۷ ساعت) از دست می دهند. آنها همچنین به طور گسترده از کوکائین، زاناکس،الکل، کراک و ماری جوآنا استفاده می کنند.
استفاده پزشکی
متاکالون یک داروی آرامبخش است که فعالیت گیرنده های GABA را در مغز و سیستم عصبی افزایش می دهد ، مانند بنزودیازپین ها و باربیتورات ها. وقتی فعالیت GABA افزایش یابد ، فشار خون پایین می آید و سرعت تنفس و نبض کاهش می یابد و منجر به آرامش عمیق می شود. این خواص توضیح می دهند که چرا متاکالون به طور عمده برای بی خوابی تجویز می شود. [2]
متاکالون برای بارداری توصیه نمیشود و در گروه بارداری D قرار دارد. [3]
مصرف بیش از حد
مصرف بیش از حد آن می تواند منجر به خاموش شدن سیستم عصبی ، کما و مرگ شود. [4] اثرات اضافی عبارتند از: هذیان ، تشنج ، هیپرتونی ، هایپر رفلکسی ، استفراغ ، نارسایی کلیه ، کما و مرگ در اثر ایست قلبی یا تنفسی. این مسمومیت شبیه مسمومیت با باربیتورات است ، اما با افزایش مشکلات حرکتی و بروز کمتر افسردگی قلبی یا تنفسی. دوز استاندارد تک قرص بزرگسالان از مارکالون Quaalude 300 میلی گرم بود که توسط Lemmon ساخته شد. دوز 8000 میلی گرم کشنده است و دوز کمتری از 2000 میلی گرم در صورت مصرف با یک نوشیدنی الکلی می تواند کما ایجاد کند. [5]
داروشناسی
متاکالون طی چند ساعت در خون جریان می یابد و نیمه عمر آن 60-20 ساعت است. در حالی که نمک متاکالون هیدروکلراید به طور معمول از نظر بالینی استفاده می شود ، متاکالون فاز باز نیز به بازار عرضه شد ، یعنی به عنوان جز met متاکالون ماندراکس ، یک داروی ترکیبی حاوی 250 میلی گرم متاکالون و 25 میلی گرم دیفن هیدرامین در همان قرص. فرم های خوراکی خوراکی متاکالون هیدروکلراید به عنوان کپسول تولید می شد ، در حالی که اشکال دوز خوراکی پایه آزاد متاکالون به صورت قرص تولید می شد.
کاربران عادی تحمل فیزیکی ایجاد می کنند و برای همان اثر به دوزهای بیشتری نیاز دارند.
ملاحظات
بواسطه اینکه سبب نقائص استخوانی میشود در دوران بارداری مصرف آن ممنوع است.
پانویس
- چیت ساز، رهنما، راهنمای داروهای ایران شماره ثبت کتابخانه ملی ۱۱۹۰
- US granted 3135659, Vithal SB, Campanella LA, Hays EE, issued 2 June 1964, assigned to US Filter Wallace and Tiernan Inc
-
کنش پیرامونی
(عمدتاً آنتینیکوتینی،
انسداد NMJ)غیر-دپولاریزه کننده کورار آلکالوئید 4° عوامل آمونیوم - فرا-کوتاه مدت: Gantacurium
- کوتاه مدت: میواکوریوم
- Chandonium
- میان مدت: آتراکوریوم
- سیس آتراکوریوم
- فازادینیوم
- روکورونیوم
- وکرونیوم
- مرتبنشده: هگزافلورونیوم (هگزافلوئورونیوم)
دپولاریزه کننده - کولین: سوکسومتونیوم (سوکسینیل کولین)
- مشتقات پلیآلکیلن: هگزامتونیوم
استیلکولین کنشگر مرکزی کنشگر مستقیم