Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
ماراویروک
Другие языки:

ماراویروک

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
ماراویروک
Structural formula of maraviroc
Ball-and-stick model of the maraviroc molecule
داده‌های بالینی
تلفظ ‎/məˈrævɪrɒk/‎ mə-RAV-i-rok Selzentry: ‎/sɛlˈzɛntri/‎
نام‌های تجاری Selzentry, Celsentri
نام‌های دیگر UK-427857, 4,4-Difluoro-N-[(1S)-3-{(1R,3s,5S)-3-[3-methyl-5-(propan-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl}-1-phenylpropyl]
cyclohexanecarboxamide
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a607076
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف دارو By mouth
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی 23%
پیوند پروتئینی ~76%
متابولیسم Liver (CYP, predominantly CYP3A)
متابولیت‌ها Secondary amine formed by N-dealkylation (major)
نیمه‌عمر حذف 14–18 hours (mean 16 hours)
دفع Feces (76%), urine (20%)
شناسه‌ها
  • 4,4-Difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.124.927
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C29H41F2N5O
جرم مولی ۵۱۳٫۶۷۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C
  • InChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1 N
  • Key:GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N N
 N✔Y (what is this?)  (verify)

ماراویروک (انگلیسی: Maraviroc) Maraviroc که با نام‌های تجاری Selzentry (ایالات متحده) و Celsentri (EU) فروخته می‌شود، یک داروی ضد ویروسی است که برای درمان عفونت HIV استفاده می‌شود. این دارو از طریق دهان مصرف می‌شود. ماراویروک در کلاس آنتاگونیست گیرنده CCR5 است.

در اوت ۲۰۰۷ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده آمریکا و در سپتامبر ۲۰۰۷ در اتحادیه اروپا تأیید شد.

مصارف پزشکی

ماراویروک در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی تنها برای درمان عفونت HIV-1 استوایی CCR5 نشان داده می‌شود.

اثرات جانبی

ماراویروک می تواند عوارض جانبی جدی و تهدید کننده زندگی ایجاد کند. این موارد شامل مشکلات کبدی، واکنش‌های پوستی و واکنش های آلرژیک است. یک واکنش آلرژیک ممکن است پیش از بروز مشکلات کبدی رخ دهد. برچسب‌گذاری رسمی Selzentry دارای هشدار جعبه سیاه برای سمیت کبدی است. کارآزمایی‌های MOTIVATE هیچ تفاوت بالینی مرتبطی را در ایمنی بین گروه‌های ماراویروک و دارونما نشان ندادند.

مکانیسم عمل

ماراویروک یک مهارکننده ورود است. به طور خاص، ماراویروک یک تعدیل کننده آلوستریک منفی گیرنده CCR5 است که در سطح سلول‌های انسانی خاص یافت می‌شود. گیرنده کموکاین CCR5 یک گیرنده ضروری برای بیشتر سویه‌های HIV است و برای فرآیند ورود ویروس به سلول میزبان ضروری است. این دارو به CCR5 متصل می شود و در نتیجه پروتئین HIV gp120  را از ارتباط با گیرنده مسدود می‌کند. HIV نمی‌تواند وارد ماکروفاژها و سلول‌های T انسان شود. از آنجایی که HIV می‌تواند از گیرنده‌های مرکزی دیگر مانند CXCR4 نیز استفاده کند، برای تعیین اینکه آیا دارو مؤثر است یا خیر، باید آزمایش تروپیسم HIV مانند سنجش تروفیل انجام شود.

پیوند به بیرون


Новое сообщение