Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
سیلدنافیل
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | ویاگرا |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a699015 |
دادهها | |
روش مصرف دارو | Oral |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۴۰٪ |
متابولیسم | کبدی (بیشتر CYP3A4 و همچنین CYP2C9) |
نیمهعمر حذف | ۳ تا ۴ ساعت |
دفع | مدفوعی (۸۰٪) و ادراری (حدود ۱۳٪) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
دراگبنک |
|
کماسپایدر |
|
UNII | |
KEGG |
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.122.676 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C22H30N6O4S |
جرم مولی | base: 474.6 g/mol g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
NY (what is this?) (verify) |
سیلدنافیل سیترات که با نام تجاری ویاگرا و اسامی دیگر به فروش میرسد، یکی از داروهای مورد استفاده در درمان اختلال نعوظ و افزایش فشار خون شریانی ریوی و کمک به بهبود فشار خون در افراد دارای فشار خون پایین است. این دارو نخستین بار توسط شرکت داروسازی فایزر به بازار عرضه شد. سیلدنافیل باعث مهار فسفودیاستراز نوع ۵ ویژه گوانوزین مونوفسفات حلقوی (PDE5) میشود. این آنزیم جریان خون در آلت تناسلی مرد را تنظیم میکند. سیلدنافیل از زمانی که در سال ۱۹۹۸ در دسترس قرار گرفتهاست یکی از مهمترین داروها برای درمان اختلال نعوظ بهشمار میرود. این دارو از طریق دهان یا تزریق وریدی مصرف میشود. شروع اثرگذاری آن معمولاً در عرض ۲۰ دقیقه است و حدود ۲ ساعت طول میکشد.
موارد مصرف
- درمان اختلال نعوظ و افزایش نعوظ
- درمان فشار خون بالای شریانی ریوی
- سیلدنافیل و سایر مهارکنندههای PDE5 برای کاهش وازواسپاسم و درمان ایسکمی و زخمهای شدید انگشتان دست و پا برای افراد مبتلا به سندرم رینود ثانویه تجویز میشود. این داروها دارای اثر متوسطی برای کاهش فرکانس و مدت زمان رخدادهای وازواسپاتیک هستند. تا سال ۲۰۱۶ نقش آنها بهطور کلی در درمان سندرم رینود مشخص نبود.
مکانیسم اثر
سیلدنافیل باعث مهار نوع شماره ۵ آنزیم فسفودی استراز ویژهٔ cGMP میشود. سیلدنافیل با انسداد فسفودی استراز 5 (PDE5)، آنزیمی که باعث تجزیهٔ cGMP میشود، جریان خون را در آلت تناسلی مرد تنظیم میکند. این کار به برانگیختگی جنسی نیاز دارد. همچنین منجر به گشاد شدن رگهای خونی در ریهها میشود.
موارد منع مصرف
- هنگام مصرف مواد تولیدکننده نیتریک اکسید، نیتریتها و نیتراتهای آلی، مانند نیتروگلیسرین و آمیل نیتریت
- در مردانی که آمیزش جنسی بهدلیل مشکلات قلبی-عروقی برای آنها مضر است.
- اختلال شدید کبدی (کاهش عملکرد کبد)
- اختلال شدید در عملکرد کلیه
- فشار خون پایین
- سکته مغزی یا حمله قلبی اخیر
- اختلالات ارثی دژنراتیو شبکیه
تداخلات
- افرادی که از مهارکنندههای پروتئاز برای درمان ایدز نیز استفاده میکنند باید مراقبت کنند. مهارکنندههای پروتئاز متابولیسم سیلدنافیل را مهار میکنند، بهطور مؤثری سطح سیلدنافیل در پلاسما را چند برابر میکنند و باعث افزایش بروز و شدت عوارض جانبی میشوند. به کسانی که از مهارکنندههای پروتئاز استفاده میکنند توصیه میشود که استفاده از سیلدنافیل را تا ۲۵ میلیگرم در ۴۸ ساعت محدود کنند. داروهای دیگری که در متابولیسم سیلدنافیل تداخل دارند شامل اریترومایسین و سایمتیدین است که هر دو میتوانند منجر به طولانی شدن نیمهعمر پلاسما شوند.
- استفادهٔ همزمان از سیلدنافیل و مسدود کننده آلفا ۱ (که بهطور معمول برای فشار خون بالا یا برای شرایط اورولوژیک مانند هیپرتروفی خوشخیم پروستات تجویز میشود) ممکن است منجر به افزایش فشار خون شود، اما اگر حداقل ۴ ساعت جدا از هم مصرف شود این اثر رخ نمیدهد.
عوارض جانبی
در مطالعات بالینی، شایعترین عوارض جانبی استفاده از سیلدنافیل سردرد، گرگرفتگی، سوءهاضمه، گرفتگی بینی و اختلالات بینایی، از جمله نور ریزی و تاری دید ذکر شدهاند. برخی پس از مصرف سیلدنافیل همه چیز را با سایه آبی رنگ میبینند (cyanopsia). برخی دیگر دچار از دست رفتن دید محیطی میشوند. عوارض جانبی نادر ولی جدی شامل نعوظ پایدار (priapism)، افت شدید فشار خون، آنفارکتوس میوکارد (سکته قلبی)، آریتمیهای بطنی، سکته مغزی، افزایش فشار داخل چشمی، و از دست رفتن ناگهانی شنوایی هستند.