Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
سیرولیموس
Другие языки:

سیرولیموس

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
سیرولیموس
Sirolimus structure.svg
Sirolimus-from-1C9H-3D-sticks.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری Rapamune
نام‌های دیگر Rapamycin
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: C
روش مصرف دارو دهانی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی ۱۴٪ (محلول خوراکی)، با غذاهای پُرچرب، کمتر؛ ۱۸٪ (قرص)، غذاهای پُرچرب، بیشتر
پیوند پروتئینی ۹۲٪
متابولیسم کبدی
نیمه‌عمر حذف ۵۷ تا ۶۳ ساعت
دفع بیشتر از طریق مدفوع
شناسه‌ها
  • (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,
    30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-{(2R)-1-[(1S,3R,
    4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-2-propanyl}-
    19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-
    11,36-dioxa-4-azatricyclo[۳۰٫۳٫۱٫۰~۴٬۹~]hexatria
    conta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.107.147
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C51H79NO۱۳
جرم مولی ۹۱۴٫۱۷۲ گرم بر مول g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
حلالیت در آب ۰٫۰۰۲۶میلی‌گرم در میلی‌لیتر (دمای C°۲۰)
  • O[C@@H]1CC[C@H](C[C@H]1OC)C[C@@H](C)[C@@H]4CC(=O)[C@H](C)/C=C(\C)[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(/C)[C@@H](OC)C[C@@H]2CC[C@@H](C)[C@@](O)(O2)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@H]3C(=O)O4
  • InChI=1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1 ✔Y
  • Key:QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N ✔Y
  (verify)

سیرولیموس (انگلیسی: Sirolimus) یا راپامایسین یک داروی ماکرولید است که برای آغشته‌سازی استنت‌های شریان‌های کرونر قلب، جلوگیری از ردِ پیوند اعضاء و درمان نوعی بیماری ریوی نادر به نام «لنفانژیولیومیوماتوز» به‌کار می‌رود.

سیرولیموس، نوعی داروی سرکوب‌کننده سیستم ایمنی است و در انسان، در جلوگیری از ردِ پیوند کلیه کاربرد ویژه‌ای دارد.

این دارو از طریقِ کاهشِ تولید اینترلوکین ۲، فعال‌شدگیِ لنفوسیت‌های تی و لنفوسیت‌های بی را مهار می‌کند.

سیرولیموس توسط نوعی باکتری به‌نام «استرپتومایسیس هایگروسکوپیکوس» ساخته می‌شود و نخستین بار در سال ۱۹۷۲ میلادی توسط «سورندرا نات سگال» و همکارانش از نمونه‌هایی از این باکتری که در جزیره ایستر یافت شده بود، جداسازی شد و آنرا راپامایسین نام نهادند که از نامِ محلی این جزیره «راپا نوئی» الهام گرفته شده بود. در آغاز این مولکول را به‌عنوان یک داروی ضدقارچ توسعه و تکامل بخشیدند؛ اما به‌سرعت دریافتند که این دارو با مهار «mTOR»، خواص سرکوب‌کنندهٔ ایمنی و ضد تزاید سلولی دارد. سازمان غذا و دارو این دارو را در سپتامبر ۱۹۹۹ میلادی مورد تأیید قرار داد.

شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۳۰٪ مورد) در بیماران پیوند کلیوی عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، فشار خون بالا، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد، یبوست، هیپرتری‌گلیسریدمی، افزایش کراتینین، تب، عفونت ادراری، کم‌خونی، آرترالژی و ترومبوسیتوپنی.

شایع‌ترین عوارض این دارو (بروز بیش از ۲۰٪ مورد) در بیماران لنفانژیولیومیوماتوز عبارتند از: ادم محیطی، هیپرکلسترولمی، شکم‌درد، سردرد، تهوع، اسهال، درد قفسهٔ سینه، استوماتیت، سرماخوردگی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، سرگیجه و درد ماهیچه.

درمان با سیرولیموس احتمالِ ابتلا به دیابت نوع ۲ را افزایش می‌دهد. عارضهٔ جدی این دارد، مسمومیت ریوی است؛ به‌ویژه در افرادی که پیوند ریه شده‌اند.

سازمان غذا و دارو می‌گوید که این دارو خطر ابتلا به سرطان پوست ناشی از اشعهٔ آفتاب و همچنین لنفوم را افزایش می‌دهد.

پیوند به بیرون


Новое сообщение