اکسی‌کدون

اکسی‌کدون

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Roxicodone, OxyContin, Oxecta, OxyIR, Endone
نام‌های دیگر	dihydrohydroxycodeinone, 14-hydroxydihydrocodeinone, 6-deoxy-7,8-dihydro-14-hydroxy-3-O-methyl-6-oxomorphine
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682132
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: C B; D (US; near term)
میزان وابستگی	Moderate–High
روش مصرف دارو	oral, intramuscular, intravenous, intranasal, subcutaneous, transdermal, rectal, epidural
کد ATC	N02AA05 N02AA55 (WHO)‎ (in combinations)
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: کنترل‌شده (اس۸) CA: رده یک UK: Class A (CD)Schedule II US: رده دو
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۶۰-۸۷٪
پیوند پروتئینی	۴۵٪
متابولیسم	کبد: primarily CYP3A and to a lesser extent, CYP2D6 to oxymorphone
نیمه‌عمر حذف	2-4 hours.
دفع	Urine (83%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (5R,9R,13S,14S)-۴٬۵α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۷۶-۴۲-۶ Y
پاب‌کم CID	۵۲۸۴۶۰۳
دراگ‌بنک	DB00497 Y
کم‌اسپایدر	۴۴۴۷۶۴۹ Y
UNII	CD35PMG570
KEGG	D05312 Y
ChEBI	CHEBI:۷۸۵۲ Y
ChEMBL	ChEMBL656 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023407
ECHA InfoCard	100.000.874
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H21NO۴
جرم مولی	315.364 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
حلالیت در آب	HCl: 166میلی‌گرم در میلی‌لیتر (دمای C°۲۰)
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1OC)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)C
InChI InChI=1S/C18H21NO4/c1-19-8-7-17-14-10-3-4-12(22-2)15(14)23-16(17)11(20)5-6-18(17,21)13(19)9-10/h3-4,13,16,21H,5-9H2,1-2H3/t13-,16+,17+,18-/m1/s1 Y Key:BRUQQQPBMZOVGD-XFKAJCMBSA-N Y
(verify)

اکسی‌کدون (به انگلیسی: Oxycodone) یک داروی مخدر ضددرد است که برای کاهش دردهای متوسط تا شدید بکار می‌رود. این دارو گاه به تنهایی و گاه درترکیب با سایر داروهای مسکن مانند استامینوفن بکار می‌رود. اثر تسکین درد معمولاً در عرض پانزده دقیقه شروع می شود و با فرمولاسیون سریع رهش تا شش ساعت طول می کشد. در بریتانیا، آن را به صورت تزریقی نیز در دسترس گذاشته اند . محصولات ترکیبی اکسی کدون با پاراستامول (استامینوفن)، ایبوپروفن ، نالوکسان ، نالترکسون و آسپرین نیز موجود است.

عوارض جانبی

وابستگی و اعتیاد به آن ، خواب آلودگی ، تضعیف رفلکس سرفه، از دست دادن آب بدن، کاهش فشار خون، یبوست، تهوع، استفراغ و ضایعات جلدی. عوارض جانبی رایج اکسی کدون شامل یبوست (23%)، حالت تهوع (23%)، استفراغ (12%)، خواب‌آلودگی (23%)، سرگیجه (13%)، خارش (13%)، خشکی دهان (6% ) و عرق کردن (5%) است. عوارض جانبی کمتر رایج (که کمتر از 5٪ بیماران تجربه می کنند) شامل از دست دادن اشتها ،عصبی بودن ، درد شکم ، اسهال ، احتباس ادرار ، تنگی نفس ، و سکسکه . اکثر عوارض جانبی عموماً با گذشت زمان کاهش پیدا می‌کنند، اگرچه مشکلات مربوط به یبوست احتمالاً در طول مدت استفاده ادامه خواهند داشت. اکسی کدون در ترکیب با نالوکسان در قرص های ترکیبی، برای جلوگیری از سوء مصرف و کاهش "یبوست ناشی از مواد افیونی" ساخته شده است.

وابستگی

اگر بیمار از نظر جسمی وابسته شده باشد و اکسی کدون را به طور ناگهانی قطع کند، خطر تجربه علائم شدید ترک زیاد است. از نظر پزشکی، زمانی که دارو به طور منظم در یک دوره طولانی مصرف شود، به تدریج و نه ناگهانی قطع می شود. افرادی که به طور منظم از اکسی کدون به صورت تفریحی یا با دوزهای بالاتر از تجویز شده استفاده می کنند، در معرض خطر علائم شدید ترک هستند. علائم ترک اکسی کدون، مانند سایر مواد افیونی، ممکن است شامل « اضطراب ، حمله پانیک ، حالت تهوع ، بی خوابی ، درد عضلانی ، ضعف عضلانی ، تب ، و سایر علائم مشابه آنفولانزا » باشد. علائم ترک همچنین در نوزادانی که مادرانشان در دوران بارداری اکسی کدون تزریقی یا خوراکی مصرف کرده بودند، گزارش شده است.

اوردوز

در صورت مصرف بیش از اندازه یا در افرادی که مقاوتشان نسبت به مواد افیونی پایین است، اکسی کدون می‌تواند باعث کم شدن ژرفای تنفس، کند شدن تپش قلب، سرد و مرطوب شدن پوست، توقف تنفس، فشار خون پایین، مردمک‌تنگی، اختلال در گردش خون، ایست قلبی و مرگ شود.

در سال ۲۰۱۱ اکسی کدون عامل اصلی مرگ و میر ناشی از مواد مخدر در ایالات متحدهٔ آمریکا بود. با این حال از سال ۲۰۱۲ به این‌سو هروئین و فنتانیل دلایل شایع مرگ و میر ناشی از مخدر در آن کشور بوده‌اند.

مصارف پزشکی

اکسی کدون برای مدیریت درد حاد یا مزمن، متوسط ​​تا شدید زمانی که سایر درمان ها موثر نیستند استفاده می شود. ممکن است کیفیت زندگی را در انواع خاصی از درد بهبود بخشد. مشخص نیست که آیا استفاده در درد مزمن منجر به بهبود کیفیت زندگی یا تسکین مداوم درد می شود یا خیر . اکسی کدون به عنوان یک قرص آهسته رهش در دسترس است که هر 12 ساعت مصرف می شود. یک مطالعه در ژوئیه 1996 توسط Purdue Pharma ، سازنده دارو ، نشان داد که فرمول رهش آهسته دارای مدت اثر متغیری از 10 تا 12 ساعت است. یک بررسی در سال 2006 نشان داد که اکسی کدون با رهش آهسته در مدیریت درد سرطانی متوسط ​​تا شدید با اکسی کدون رهش سریع، مورفین و هیدرومورفون قابل مقایسه است و عوارض جانبی کمتری نسبت به مورفین دارد. نویسنده نتیجه گرفت که فرم رهش آهسته جایگزین معتبری برای مورفین و یک درمان خط اول برای درد سرطان است در سال 2014، انجمن اروپایی مراقبت تسکینی اکسی کدون خوراکی را به عنوان جایگزین خط دوم برای مرفین خوراکی برای درد سرطان توصیه کرد. در ایالات متحده، اکسی کدون با رهش آهسته برای استفاده در کودکان از سن یازده سالگی تایید شده است. موارد استفاده تایید شده برای تسکین درد سرطان، درد ناشی از ضربه، یا درد ناشی از جراحی بود. در کودکانی که قبلاً تحت درمان با مواد افیونی قرار گرفته‌اند، می‌توانند حداقل 20 میلی‌گرم اکسی کدون را در روز تحمل کنند. این یک جایگزین برای فنتانیل ، تنها ضددرد افیونی آهسته رهش تایید شده برای کودکان است.

جستارهای وابسته

• کدئین

پانویس

راهنمای کاربرد داروهای ژنریک ایران، دکتر رامین خدّام، چاپ هفتم،۱۳۸۸