اپلرنون

اپلرنون

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ɛpˈlɛrənoʊn/‎
نام‌های تجاری	Inspra, Epnone, Dosterep
نام‌های دیگر	SC-66110; CGP-30083; 9-11α-Epoxymexrenone; 9,11α-Epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603004
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	C03DA04
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~70%
پیوند پروتئینی	~50% (33–60%) (primarily to α1-acid glycoprotein)
متابولیسم	کبد (CYP3A4)
متابولیت‌ها	6β-OH-EPL, 6β,21-OH-EPL, 21-OH-EPL, 3α,6β-OH-EPL (All inactive)
نیمه‌عمر حذف	4–6 hours
دفع	ادرار (67%), مدفوع (32%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک methyl (4aS,4bR,5aR,6aS,7R,9aS,9bR,10R)-4a,6a-dimethyl-2,5'-dioxo-2,4,4',4a,5',5a,6,6a,8,9,9a,9b,10,11-tetradecahydro-3H,3'H-spiro[cyclopenta[7,8]phenanthro[4b,5-b]oxirene-7,2'-furan]-10-carboxylate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	107724-20-9 Y
پاب‌کم CID	5282131
IUPHAR/BPS	2876
دراگ‌بنک	DB00700 Y
کم‌اسپایدر	10203511 Y
UNII	6995V82D0B
KEGG	D01115 Y
ChEBI	CHEBI:31547 Y
ChEMBL	ChEMBL1095097 Y
لیگاند بانک داده پروتئین	YNU (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2046094
ECHA InfoCard	100.106.615
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H30O6
جرم مولی	۷۰۰۲۴۱۴۴۹۸۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۱۴٫۴۹۸ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES COC(=O)[C@@H]4C\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@@]65O[C@@H]6C[C@@]3(C)[C@@H](CC[C@]23CCC(=O)O2)[C@H]45
InChI InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1 Y Key:JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N Y
(verify)

اپلرنون (انگلیسی: Eplerenone) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست آلدوسترون از مدرهای نگهدارنده پتاسیم است که برای درمان نارسایی مزمن قلبی و فشار خون بالا، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار می‌رود. این ماده یک آنتی مینرالوکورتیکوئید استروئیدی از گروه اسپیرونولاکتون و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است. اپلرنون نسبت به گیرنده‌های آندروژن، پروژسترون، گلوکوکورتیکوئید یا استروژن انتخابی‌تر از اسپیرونولاکتون در گیرنده مینرالوکورتیکوئید است.

کاربرد در پزشکی

نارسایی قلبی

اپلرنون خطر مرگ را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کاهش می‌دهد، به ویژه در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی).

فشار خون

اپلرنون فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه کاهش می‌دهد. اپلرنون همچنین سفتی شریانی و اختلال عملکرد اندوتلیال عروقی را کاهش می‌دهد.

برای افراد مبتلا به فشار خون مقاوم، اپلرنون برای کاهش فشار خون بی‌خطر و مؤثر است، به‌ویژه در افراد مبتلا به فشار خون مقاوم به دلیل هیپرآلدوسترونیسم.

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Eplerenone». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۵ نوامبر ۲۰۲۱.