آمی‌تریپتیلین

آمی‌تریپتیلین

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tryptomer, Elavil
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682388
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N06AA09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	30–60% due to first pass metabolism
پیوند پروتئینی	> ۹۰٪
متابولیسم	کبد CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6
نیمه‌عمر حذف	10–50 hours, with an average of 15 hours
دفع	گرده (کالبدشناسی)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۰-۴۸-۶ Y 549-18-8 (hydrochloride)
پاب‌کم CID	۲۱۶۰
IUPHAR/BPS	۲۰۰
دراگ‌بنک	DB00321 Y
کم‌اسپایدر	۲۰۷۵ Y
UNII	1806D8D52K
KEGG	D07448 Y
ChEBI	CHEBI:۲۶۶۶ Y
ChEMBL	ChEMBL۶۲۹ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7022594
ECHA InfoCard	100.000.038
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H23N۱
جرم مولی	277.403 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C\CCN(C)C)cc3
InChI InChI=1S/C20H23N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-12H,7,13-15H2,1-2H3 Y Key:KRMDCWKBEZIMAB-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

آمی‌تریپتیلین (به انگلیسی: Amitriptyline) با نام تجاری الاویل (به انگلیسی: Elavil) دارویی است که در درجه اول برای معالجه تعدادی از اختلالات روانپزشکی استفاده می‌شود. رده درمانی: ضد افسردگی‌های سه حلقه ای

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

کاربرد اصلی این دارو درمان افسردگی است. ولی این دارو در درمان بیماری دردهای نوروژنیک، شب ادراری و پروفیلاکسی میگرن نیز به کار می‌رود. موارد اصلی استفاده شامل اختلال افسردگی و اضطراب اختلال افسردگی عمده و در موارد کمتر اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی برای درمان عارضه نقص توجه بیش فعالی (ADHD) و اختلال دوقطبی کاربرد دارد. سایر کاربردها شامل پیشگیری از میگرن، درمان درد نوروپاتیک مانند فیبرومیالژیا و نورالژی بعد از هرپس و با رواج کمتر برای درمان بی‌خوابی است. این دارو در کلاس ضد افسردگی سه حلقه ای (TCA) قرار دارد و مکانیسم دقیق عملکرد آن مشخص نیست. آمی‌تریپتیلین از طریق دهان و به صورت قرص استعمال می‌شود. این دارو در ابتدای مصرف ممکن است افکار خودکشی را تقویت نماید که این اتفاق در سنین زیر ۲۴ سال شایعتر است. برای جلوگیری از این موضوع توصیه می‌شود در چند هفته ابتدای مصرف این دارو مجدداً توسط پزشک ویزیت شوید.

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر ضد افسردگی‌های سه حلقه ای در مغز مهار بازجذب سروتونین و نوراپینفرین با بلوک نمودن عمکرد انتقال دهنده‌های سروتونین و نوراپی نفرین است؛ لذا موجب افزایش سطح مغزی سروتونین و نوراپینفرین می‌شوند. این داروها اثر بسیار کمی بر روی انتقال دوپامین دارند.

موارد منع مصرف

حساسیت به ضدافسردگی‌های سه حلقه ای، سابقه سکته قلبی، سابقه آریتمی و هرگونه بلوک قلبی، نارسایی احتقانی قلب، نارسایی عروق کرونر، سن زیر هفت سال، مشکل شدید کبدی، شیدایی، دوران شیردهی، افراد با سابقه مصرف در طول دو هفته اخیر مهارکننده‌های مونوآمین اسیداز یا در حال مصرف این دارو

عوارض جانبی

آمی تریپتیلین اثرات جانبی متنوعی را ایجاد می‌کند. عوارض جانبی شایع که در بیش از ۱٪ از کاربران مشاهده می‌شود شامل سرگیجه، سردرد و افزایش وزن است. عوارض جانبی آنتی کولینرژیک آن بیشتر از سایر TCAها مانند ایمی‌پرامین است. عوارض جانبی شناختی شامل هذیان و سردرگمی و همچنین اختلالات خلقی مانند اضطراب و بیقراری است. عوارض جانبی قلبی و عروقی ممکن است شامل افت فشار خون وضعیتی، تاکی کاردی سینوسی و طولانی شدن فاصله QT باشد. عوارض جانبی جنسی شامل از بین رفتن میل جنسی و ناتوانی جنسی است، در حالی که اختلالات خواب ممکن است شامل خواب آلودگی، بی خوابی و کابوس باشد. گفته می‌شود که از نظر TCAها، آمی‌تریپتیلین دارای بیشترین عوارض آنتی کولینرژیک و به احتمال زیادتری ایجادکننده هذیان است.

مصرف بیش از حد

علائم و درمان بیش از حد دارو عمدتاً مشابه سایر TCAها از جمله ایجاد سندرم سروتونین و عوارض جانبی قلبی است. فرمول ملی انگلیس خاطرنشان می‌کند که آمی‌تریپتیلین به ویژه در مصرف بیش از حد می‌تواند بسیار خطرناک باشد، بر همین اساس این دارو و سایر TCAها دیگر به عنوان درمان خط اول برای افسردگی توصیه نمی‌شوند. عوامل جایگزین، SSRIها و SNRIها، در مصرف بیش از حد ایمن تر هستند، اگرچه از TCAها مؤثرتر نیستند. علائم احتمالی مصرف بیش از حد آمی‌تریپتیلین شامل موارد زیر است: خواب آلودگی، هیپوترمی، تاکی کاردی، سایر آریتمی‌ها مثل بلوک شاخه ای قلب، نقص در الکتروکاردیوگرام، مردمک‌های گشاد، نارسایی احتقانی قلب، تشنج، صرع، میوکلونوس، افت فشار خون شدید، کما، طولانی شدن QT، هرگونه تغییر در محور QRS، سفتی عضلانی، تهوع، بیقراری، رفلکسهای هایپراکتیو و حتی مرگ. در مورد اوردوز این دارو، درمان اغلب حمایتی است زیرا هیچ آنتی دوت (پادزهر) خاصی برای مصرف بیش از حد آمی تریپتیلین در دسترس نیست. ذغال فعال می‌تواند در صورتی که در عرض ۱–۲ ساعت بعد از مصرف خوراکی داده شود باعث کاهش جذب شود. اگر فرد مبتلا بیهوش باشد یا دچار اختلال در رفلکس گاگ باشد، ممکن است از لوله نازوگاستریک برای تحویل ذغال فعال در معده استفاده شود. نظارت بر نوار قلب برای ناهنجاریهای هدایت قلبی ضروری است و نظارت دقیق بر عملکرد قلب توصیه می‌شود. در صورت لزوم دمای بدن باید با تدابیری نظیر پتوی گرم کن تنظیم شود. حداقل تا ۵ روز پس از مصرف بیش از حد توصیه می‌شود مانیتور قلبی انجام شود.بنزودیازپین‌ها برای کنترل تشنج توصیه می‌شوند.همودیالیز به دلیل زیاد بودن اتصال پروتئین به آمی‌تریپتیلین فایده ای ندارد.

تداخلات دارویی

آمی‌تریپتیلین با موارد زیر تداخل دارد:

• مهار کننده‌های مونوآمین اکسیداز زیرا می‌توانند سندرم سروتونین را القا کنند.
• مهارکننده‌های CYP2D6 و داروهایی مانند فلوکستین به دلیل پتانسیل افزایش غلظت پلاسمایی دارو.
• گوانتیدین به دلیل اینکه می‌تواند اثرات ضد فشار خون این دارو را کاهش دهد.
• عوامل آنتی‌کولینرژیک مانند بنزروپین، هیوسین (اسکوپولامین) و آتروپین، زیرا این دو ممکن است اثرات ضد کولینرژیک یکدیگر از جمله فلج ایلئوس و تاکی کاردی را تشدید کنند.
• داروهای ضدجنون به دلیل پتانسیل آنها برای تشدید اثرات آرام بخش، آنتی کولینرژیک، صرع و پیرکسیک (تقویت کننده تب) با آمی‌تریپتیلین تداخل دارند. همچنین خطر ابتلا به سندرم بدخیم نورولپتیک را افزایش می‌دهد.
• سایمتیدین به دلیل امکان ایجاد اختلال در متابولیسم کبدی آمی‌تریپتیلین و از این رو افزایش غلظت حالت پایدار دارو، با آمی‌تریپتیلین تداخل دارد.
• دی سولفیرام به دلیل پتانسیل ایجاد دلیریوم.
• ECT ممکن است خطرات مرتبط با این درمان را افزایش دهد.
• داروهای ضد تیروئید ممکن است خطر ابتلا به اگرانولوسیتوز را افزایش دهد.
• هورمونهای تیروئید پتانسیل افزایش عوارض جانبی مانند تحریک CNS و آریتمی را دارند.
• مسکن‌ها مانند ترامادول و پتیدین به دلیل اینکه احتمال افزایش خطر تشنج و سندرم سروتونین وجود دارد.
• داروهای منوط به غیرفعال کردن معده (به عنوان مثال لوودوپا) به دلیل پتانسیل آمی‌تریپتیلین برای به تأخیر انداختن تخلیه معده و کاهش تحرک روده.
• داروهای منوط به افزایش جذب در روده کوچک (به عنوان مثال ضد انعقاد)
• عوامل سروتونرژیک مانند SSRIها و تریپتان‌ها به دلیل پتانسیل ایجاد سندرم سروتونین.

جستارهای وابسته

افسردگی

داروهای ضد افسردگی