پالونوسترون

پالونوسترون

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/pæləˈnoʊsətrɒn/‎ pal-ə-NOH-sə-tron
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a610002
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Palonosetron
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B1
روش مصرف دارو	تزریق وریدی، خوراکی
کد ATC	A04AA05
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۷٪ (خوراکی)
پیوند پروتئینی	۶۲٪
متابولیسم	کبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
نیمه‌عمر حذف	تقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
دفع	کلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	135729-61-2 N
پاب‌کم CID	148211
IUPHAR/BPS	7486
دراگ‌بنک	DB00377 Y
کم‌اسپایدر	4892289 Y
UNII	5D06587D6R
KEGG	D07175 N
ChEBI	CHEBI:85161 N
ChEMBL	ChEMBL1189679 N
لیگاند بانک داده پروتئین	7A9 (PDBe, RCSB PDB)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H24N2O
جرم مولی	۷۰۰۲۲۹۶۴۱۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۲۹۶٫۴۱۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
چرخش ویژه	[α]D −136° [α]D –94.1° (HCl)
نقطه ذوب	۸۷ تا
SMILES O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
InChI InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1 Y Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N Y
(verify)

پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT₃ است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.

پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی، یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود. مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT₃ بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.