ورتیوکستین

ورتیوکستین

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/v[invalid input: 'ɔ:r']tiˈɒksətiːn/‎ vor-tee-OK-sə-teen
نام‌های تجاری	Trintellix, Brintellix, others
نام‌های دیگر	Lu AA21004
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a614003
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Vortioxetine US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Vortioxetine
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص روکش دار)
کد ATC	N06AX26
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) US: فقط ℞ EU: Rx-only ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۷۵٪ (بیشینه در ۷–۱۱ ساعت)
پیوند پروتئینی	۹۸–۹۹٪
متابولیسم	کبد، در درجه اول CYP2D6 به واسطه اکسایش-کاهش
نیمه‌عمر حذف	۶۶ ساعت
دفع	۵۹٪ در ادرار، ۲۶٪ در مدفوع
شناسه‌ها
نام آیوپاک 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)phenyl]piperazine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۰۸۲۳۳-۷۴-۷ Y
پاب‌کم CID	۹۹۶۶۰۵۱
IUPHAR/BPS	۷۳۵۱
دراگ‌بنک	DB09068 Y
کم‌اسپایدر	۸۱۴۱۶۴۳ Y
UNII	3O2K1S3WQV
KEGG	D10184 Y به شکل نمک: D10185 Y
ChEBI	CHEBI:۷۶۰۱۶ Y
ChEMBL	ChEMBL۲۲۰۴۳۶۰ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80965062
ECHA InfoCard	100.258.748
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H22N2S۱
جرم مولی	۷۰۰۲۲۹۸۴۵۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۲۹۸٫۴۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
InChI InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3 N Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N N
(verify)

ورتیوکستین، که با نام‌های تجاری Trintellix و Brintellix فروخته می‌شود، دارویی است که برای درمان اختلال افسردگی عمده استفاده می‌شود. اثربخشی آن، مشابه با سایر داروهای ضدافسردگی در نظر گرفته می‌شود. در انگلستان، مصرف آن فقط در افرادی توصیه می‌شود که با دو داروی ضد افسردگی دیگر بهبود کافی نداشته باشند. این دارو به صورت خوراکی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی شایع عبارتند از تهوع، استفراغ، یبوست، و اختلال عملکرد جنسی است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل تمایل به خودکشی در افراد زیر ۲۵ سال، سندرم سروتونین، خونریزی، شیدایی و SIADH باشد. در صورت قطع ناگهانی دارو یا کاهش دوز ممکن است سندرم ترک ایجاد شود. مصرف در دوران بارداری و شیردهی به‌طور کلی توصیه نمی‌شود. به عنوان تعدیل کننده و محرک سروتونین طبقه‌بندی می‌شود. نحوه عملکرد آن کاملاً مشخص نیست، اما اعتقاد بر این است که با افزایش سطح سروتونین و احتمالاً تعامل با گیرنده‌های خاص سروتونین مرتبط است.

این دارو در سال ۲۰۱۳ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. در سال ۲۰۱۷، با بیش از یک میلیون نسخه، سیصد و دوازدهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.

شیمی

ورتیوکستین (۱-[۲-(۴٬۲-دی‌متیل‌فنیل‌سولفانیل)فنیل]پیپرازین) یک بی-آریل-سولفانیل آمین و همچنین مشتق پیپرازین است. بر اساس گزارش ارزیابی عمومی استرالیا، مقادیر ثابت تفکیک اسیدی (pKa) برای ورتیوکستین هیدروبرومید ۹٫۱ (۰٫۱±) و ۳٫۰ (۰٫۲±) تعیین شد.

پیوند به بیرون