Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
دلاویریدین
Другие языки:

دلاویریدین

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
دلاویریدین
Delavirdine.svg
Delavirdine ball-and-stick model.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری Rescriptor
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a600034
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف دارو خوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی ۸۵٪
پیوند پروتئینی ۹۸٪
متابولیسم کبد (به واسطه CYP3A4 و CYP2D6)
نیمه‌عمر حذف ۵٫۸ ساعت
دفع کلیه (۵۱٪) و مدفوع (۴۴٪)
شناسه‌ها
  • N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C22H28N6O3S۱
جرم مولی ۴۵۶٫۵۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)Nc1cccnc1N4CCN(C(=O)c3cc2cc(NS(C)(=O)=O)ccc2[nH]3)CC4
  • InChI=1S/C22H28N6O3S/c1-15(2)24-19-5-4-8-23-21(19)27-9-11-28(12-10-27)22(29)20-14-16-13-17(26-32(3,30)31)6-7-18(16)25-20/h4-8,13-15,24-26H,9-12H2,1-3H3 ✔Y
  • Key:WHBIGIKBNXZKFE-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)

دلاویریدین (انگلیسی: Delavirdine) (DLV) (نام تجاری Rescriptor) یک مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس غیر نوکلئوزیدی (NNRTI) است که توسط ویو هلت‌کر به بازار عرضه شده‌است. این دارو به عنوان بخشی از درمان ضد رتروویروسی بسیار فعال (HAART) برای درمان ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) نوع ۱ استفاده می‌شود. این دارو به‌شکل مسیلات ارائه می‌شود. دوز توصیه شده ۴۰۰ میلی‌گرم، سه بار در روز است.

اگرچه دلاویردین در سال ۱۹۹۷ توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده تأیید شد، اثربخشی آن کمتر از سایر NNRTIها، به ویژه افاویرنز است، و همچنین دارای یک برنامه نامناسب است. این عوامل باعث شده‌است که DHHS ایالات متحده استفاده از آن را به عنوان بخشی از درمان اولیه توصیه نکند. خطر مقاومت متقاطع در کلاس NNRTI، و همچنین مجموعه پیچیده‌ای از تداخلات دارویی آن، جایگاه دلاویریدین را در درمان خط دوم و درمان نجات نامشخص می‌کند و در حال حاضر به ندرت استفاده می‌شود.

تداخلات

مانند ریتوناویر، دلاویردین یک مهارکننده ایزوآنزیم سیتوکروم P450 CYP3A4 است و با بسیاری از داروها تداخل دارد. نباید با طیف گسترده‌ای از داروها، از جمله آمپرناویر، فوزامپرناویر، سیمواستاتین، لوواستاتین، ریفامپین، ریفابوتین، ریفاپنتین، خار مریم سنت جان، میدازولام، تریازولام، داروهای ارگوت و چندین داروی ریفلوکس تجویز شود.

اثرات نامطلوب

شایع‌ترین عارضه جانبی راش متوسط تا شدید است که در ۲۰ درصد بیماران رخ می‌دهد. سایر عوارض جانبی رایج عبارتند از: خستگی، سردرد و حالت تهوع. سمیت کبدی نیز گزارش شده‌است.

سنتز

سنتز دلاویریدین:

Новое сообщение