اگزازپام

اگزازپام
شناساگرها
شماره ثبت سی‌ای‌اس	604-75-1 Y
پاب‌کم	4616, 921299 (R), 667436 (S)
کم‌اسپایدر	4455 Y, 804298 (R) Y
UNII	6GOW6DWN2A Y
شمارهٔ ئی‌سی	210-076-9
دراگ‌بانک	DB00842
KEGG	D00464 Y
MeSH	Oxazepam
ChEBI	CHEBI:7823 Y
ChEMBL	CHEMBL568 Y
شمارهٔ آرتی‌ئی‌سی‌اس	DF1400000
کد اِی‌تی‌سی	N05BA04
جی‌مول-تصاویر سه بعدی	Image 1
SMILES OC1NC(c2ccccc2)=c2cc(Cl)ccc2=NC1=O
InChI InChI=1S/C15H11ClN2O2/c16-10-6-7-12-11(8-10)13(9-4-2-1-3-5-9)18-15(20)14(19)17-12/h1-8,15,18,20H N Key: IMAUTQQURLXUGJ-UHFFFAOYSA-N N
خصوصیات
فرمول مولکولی	C15H11ClN2O2
جرم مولی	۲۸۶٫۷۱ g mol−1
انحلال‌پذیری در آب	179 mg L-1
log P	2.216
اسیدی (pKa)	10.939
خاصیت بازی (pKb)	3.058
داروشناسی
فراهمی زیستی	95.5%
Routes of administration	Oral
دگرگشت	Hepatic
Elimination half-life	5-15 h
دفع	Renal
Prescription Only (S4)(AU) Schedule IV(US)
خطرات
GHS pictograms
سیستم هماهنگ جهانی طبقه‌بندی و برچسب‌گذاری مواد شیمیایی	WARNING
GHS hazard statements	H351
GHS precautionary statements	P281
طبقه‌بندی ئی‌یو	Xn
کدهای ایمنی	R40
شماره‌های نگهداری	S36/37
به استثنای جایی که اشاره شده‌است در غیر این صورت، داده‌ها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شده‌اند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
N (بررسی) (چیست: Y/N؟)
Infobox references

اگزازپام

داده‌های بالینی
روش مصرف دارو	دهانی
گروه دارویی	آگونیست گیرنده بنزودیازپین
کد ATC	[[ATC_code_N05|N05]]
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۵/۵ ٪
متابولیسم	کبدی
نیمه‌عمر حذف	۵-۱۵ ساعت
دفع	ادراری
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس	604-75-1
پاب‌کم CID	[http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4616 ۴۶۱۶ ۴۶۱۶]
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1021087
ECHA InfoCard	100.009.161
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
جرم مولی	۲۸۶/۰۵۰۹
نقطه ذوب	۲۰۵ درجه سلسیوس (۴۰۱ درجه فارنهایت)

اگزازپام (به انگلیسی: oxazepam)

رده درمانی: بنزودیازپین ها .

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

اگزازپام در درمان بیخوابی و آرام بخش در درمان اضطراب و علائم محرومیت از الکل استفاده می‌شود.اگزازپام یک بنزودیازپین با عملکرد کوتاه و متوسط است. از اگزازپام برای درمان اضطراب و بی خوابی و در کنترل علائم سندرم ترک الکل استفاده می شود . این دارو متابولیت دیازپام ، prazepam و تمازپام است، و اثر متوسط ابتلا به فراموشی ، ضد اضطراب ، ضد تشنج ، خواب آور ، آرام بخش ، و شل کننده عضلانی اسکلتی در مقایسه با سایر بنزودیازپین ها دارد. این دارو در سال 1962 ثبت اختراع شد و در سال 1964 برای مصارف پزشکی تصویب شد. گزازپام یک بنزودیازپین با عملکرد متوسط است که با عملکرد آن به کندی شروع می شود ، بنابراین معمولاً برای افرادی که مشکل در ادامه خوابیدن دارند تجویز می شود. این دارو معمولاً برای اختلالات اضطرابی همراه با تنش ، تحریک پذیری و اضطراب استفاده می شود. همچنین برای ترک مواد مخدر و الکل و همچنین برای اضطراب همراه با افسردگی تجویز می شود . پزشکان ممکن است از اگزازپام خارج از موارد تأیید شده مثلاً برای درمان هراس اجتماعی ، اختلال استرس پس از ضربه ، بی خوابی ، سندرم قبل از قاعدگی و سایر شرایط استفاده کنند. هم چنین از این دارو برای کنترل عوارض ناشی از مهارکننده های بازجذب سروتونین مانند بی خوابی می توان استفاده کرد.

مکانیسم اثر

مانند سایر بنزودیازپین‌ها آگونیست گیرنده‌های بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرنده‌های گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر اثرات خود را اعمال می‌کند.

عوارض جانبی

وابستگی و تحمل، سرگیجه، سردرد و خواب آلودگی بی حوصلگی پرخاشگری. عوارض جانبی اگزازپام شبیه به سایر بنزودیازپین ها است و ممکن است شامل سرگیجه ، خواب آلودگی ، سردرد ، اختلال در حافظه ، هیجان پارادوکسیکال و فراموشی آنتروگراد باشد اما بر فراموشی گذرای سراسری تأثیر نمی‌گذارد. عوارض جانبی با توجه به کاهش سریع در دوز یا ترک ناگهانی ااگزازپام ممکن است شامل کرامپ شکم و گرفتگی عضلات، تشنج، افسردگی، ناتوانی در به خواب رفتن یا در خواب ماندن، عرق کردن، لرزش، یا استفراغ.

تحمل،وابستگی و قطع دارو

اگزازپام ، مانند سایر داروهای بنزودیازپینی ، می تواند باعث تحمل ، وابستگی جسمی ، اعتیاد و سندرم ترک بنزودیازپین شود . قطع ناگهانی اگزازپام یا سایر بنزودیازپینها معمولاً منجر به علائم ترک می شود که مشابه مواردی است که در هنگام قطع الکل و باربیتورات مشاهده می شود. هرچه دوز بیشتر و مصرف دارو طولانی تر شود ، خطر ابتلا به علائم ناخوشایند قطع مصرف بیشتر می شود. علائم ترک ممکن است در دوزهای استاندارد و همچنین پس از استفاده کوتاه مدت ایجاد شود. درمان بنزودیازپینی باید در اسرع وقت با کاهش آهسته و به صورت تدریجی قطع شود.

مواردمنع مصرف

اگزازپام در میاستنی گراویس ، بیماری انسدادی مزمن ریوی و ذخیره محدود ریه و همچنین بیماری شدید کبدی منع مصرف دارد.

احتیاط های ویژه

بنزودیازپین ها در صورت استفاده در افراد مسن ، در دوران بارداری ، در کودکان ، افراد وابسته به الکل و مواد و افراد دارای اختلالات روانپزشکی همراه نیاز به اقدامات احتیاطی خاص دارند. بنزودیازپین ها از جمله اگزازپام داروهای لیپوفیلی هستند و به سرعت در غشاها نفوذ می کنند ، بنابراین با جذب زیاد دارو به سرعت در جفت عبور می کند. استفاده از بنزودیازپین ها در اواخر بارداری ، به ویژه با دوزهای زیاد ، ممکن است منجر به سندرم نوزاد فلاپی شود .

مصرف در بارداری

اگزازپام زمانی که در سه ماهه سوم مصرف شود، باعث خطر ایجاد علایم ترک شدید در نوزاد از جمله هیپوتونی ، و بی میلی به خوردن شیر، به حملات آپنه، سیانوز و اختلال سوخت و ساز بدن در پاسخ به استرس سرد است. همچنین ممکن است سندرم نوزاد فلوپی شود. علائم سندرم نوزادان فلاپی و سندرم ترک بنزودیازپین نوزادان از ساعتها تا ماهها پس از تولد همچنان ادامه دارد.

مصرف بیش از حد

اگزازپام به طور کلی در مصرف بیش از حد ،سمیت کمتری نسبت به سایر بنزودیازپین ها دارد. فاکتورهای مهم تأثیر زیاد در مصرف بیش از حد بنزودیازپین شامل دوز مصرفی ، سن بیمار و وضعیت سلامتی قبل از مصرف بیش از حد است. مصرف بیش از حد بنزودیازپین می تواند بسیار خطرناک تر باشد اگر همزمان با مصرف سایر سرکوب کننده هایCNS مانند مواد مخدر یا الکل رخ داده باشد. علائم مصرف بیش از حد اگزازپام عبارتند از: * دپرسیون تنفسی

• خواب بیش از حد
• تغییر آگاهی
• افت عملکرد سیستم عصبی مرکزی
• گاهی سمیت قلبی عروقی و ریوی
• به ندرت ، کما عمیق است

جستارهای وابسته

بنزودیازپین‌ها

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷