اتوری‌کوکسیب

اتوری‌کوکسیب

داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: C Not recommended
روش مصرف دارو	By mouth
کد ATC	M01AH05
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	100%
پیوند پروتئینی	92%
متابولیسم	Hepatic, CYP extensively involved (mainly CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	22 hours
دفع	Renal (70%) and fecal (20%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 5-Chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2,3'-bipyridine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	202409-33-4 Y
پاب‌کم CID	123619
IUPHAR/BPS	2896
دراگ‌بنک	DB01628 Y
کم‌اسپایدر	110209 Y
UNII	WRX4NFY03R
KEGG	D03710 Y
ChEBI	CHEBI:6339 Y
ChEMBL	ChEMBL416146 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3046457
ECHA InfoCard	100.207.709
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C18H15ClN2O2S
جرم مولی	۷۰۰۲۳۵۸۸۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۳۵۸٫۸۴ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=S(=O)(c3ccc(c2cc(Cl)cnc2c1cnc(cc1)C)cc3)C
InChI InChI=1S/C18H15ClN2O2S/c1-12-3-4-14(10-20-12)18-17(9-15(19)11-21-18)13-5-7-16(8-6-13)24(2,22)23/h3-11H,1-2H3 Y Key:MNJVRJDLRVPLFE-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

اتوری‌کوکسیب (انگلیسی: Etoricoxib) که با نام تجاری Arcoxia فروخته می‌شود، یک مهارکننده انتخابی COX-2 از آزمایشگاه‌های تحقیقاتی McOLSON است. در حال حاضر این دارو در بیش از ۸۰ کشور در سراسر جهان تأیید شده است، اما نه در ایالات متحده آمریکا، سازمان غذا و دارو (FDA) پیش از صدور تأییدیه، به داده‌های ایمنی و اثربخشی بیشتری برای اتوری‌کوکسیب نیاز دارد.

این دارو در سال ۱۹۹۶ میلادی ثبت اختراع شد و در سال ۲۰۰۲ برای استفاده پزشکی تایید شد.

مصارف پزشکی

اتوری‌کوکسیب برای درمان آرتریت روماتوئید، آرتریت پسوریاتیک، استئوآرتریت، اسپوندیلیت آنکیلوزان، کمردرد مزمن، درد حاد و نقرس نشان داده شده است. نشانه‌های تایید شده بر اساس کشور متفاوت است. در بریتانیا و آلمان، این دارو همچنین "برای درمان کوتاه مدت درد متوسط ​​پس از جراحی دندان" بزرگسالان استفاده می شود.

اثر

یک مرور کاکرین مزایای تک دوز اتوری‌کوکسیب را در کاهش درد حاد پس از عمل در بزرگسالان ارزیابی کرد. اتوری‌کوکسیب خوراکی با یک دوز چهار برابر بیشتر از دارونما تسکین درد پس از عمل را با سطوحی معادل عوارض جانبی ارائه می‌کند. اتوری‌کوکسیب که با دوز ۱۲۰ میلی‌گرم داده می شود به همان اندازه موثر یا حتی بهتر از سایر مسکن‌هایی است که معمولا استفاده می‌شود.

عوارض جانبی

مانند سایر NSAID ها، مهارکننده‌های COX-2 نیز سهم خود را از عوارض جانبی دارند. فوران دارویی ثابت و اریتم ژنرالیزه، پوسچولوز اگزانتماتوز حاد ژنرالیزه (AGEP)، اریتم مولتی‌فرم مانند فوران و اریتم پرتیبیال ناشی از دارو، برخی از عوارض جانبی جدی گزارش‌شده هستند، افزون بر موارد بی‌ضرر معمول.

مکانیسم عمل

مانند هر مهارکننده انتخابی COX-2 دیگری ("کوکسیب")، اتوریکوکسیب به طور انتخابی ایزوفرم 2 آنزیم سیکلواکسیژناز (COX-2) را مهار می کند. برای مهار COX-2 نسبت به COX-1 تقریباً ۱۰۶ برابر انتخاب است. این باعث کاهش تولید پروستاگلاندین‌ها (PGs) از اسید آراشیدونیک می‌شود. در میان عملکردهای گوناگون اعمال شده توسط PG ها، نقش آنها در آبشار التهاب باید برجسته شود.

مهارکننده‌های انتخابی COX-2 در مقایسه با داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی سنتی (NSAID) فعالیت کمتری روی COX-1 نشان می‌دهند. این فعالیت کاهش یافته علت کاهش عوارض جانبی گوارشی است، همانطور که در چندین کارآزمایی بالینی بزرگ انجام شده با کوکسیب‌های گوناگون نشان داده شده است.

پیوند به بیرون

در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ اتوری‌کوکسیب موجود است.