کلسیتریول

کلسیتریول

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Rocaltrol, Calcijex, Decostriol
مدلاین پلاس	a682335
رده‌بندی داروهای بارداری	B3 (Au), C (U.S.)
روش مصرف دارو	Oral, تزریق وریدی، topical
کد ATC	A11CC04 D05AX03 (WHO)‎
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	S4 (Au), POM (UK)
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسم	گرده (کالبدشناسی)
نیمه‌عمر حذف	5–8 hours
دفع	Renal
شناسه‌ها
نام آیوپاک (1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۳۲۲۲۲-۰۶-۳ Y
پاب‌کم CID	۱۳۴۰۷۰
IUPHAR/BPS	۲۷۷۹
دراگ‌بنک	DB00136 Y
کم‌اسپایدر	۴۹۴۱۶۶۷ N
UNII	FXC9231JVH
ChEBI	CHEBI:۱۷۸۲۳ Y
ChEMBL	ChEMBL۸۴۶ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5022722
ECHA InfoCard	100.046.315
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C27H44O۳
جرم مولی	416.64 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O[C@@H]3C(=C)/C(=CC=C1CCC[C@]2([C@H]1CC[C@@H]2[C@H](C)CCCC(O)(C)C)C)C[C@@H](O)C3
InChI InChI=1S/C27H44O3/c1-18(8-6-14-26(3,4)30)23-12-13-24-20(9-7-15-27(23,24)5)10-11-21-16-22(28)17-25(29)19(21)2/h10-11,18,22-25,28-30H,2,6-9,12-17H2,1,3-5H3/b20-10+,21-11-/t18-,22-,23-,24+,25?,27-/m1/s1 N Key:GMRQFYUYWCNGIN-MSAPPVOVSA-N N
NY (what is this?)  (verify)

کلسی‌تریول (به انگلیسی: Calcitriol)

رده درمانی: شکل فعال ویتامین دی.

اشکال دارویی: آمپول، خوراکی و موضعی

موارد مصرف

هیپوکلسمی، هیپرپاراتیروئیدی. کلسی تریول تزریقی در کنترل و درمان هیپوکلسمی به خصوص در بیماران مبتلا به دیالیز مزمن کلیوی به کار می‌رود. کلسی تریول می‌تواند به طرز چشم‌گیری باعث کاهش سطوح بالای هورمون پاراتیروئید گشته و در نتیجه روند استئودیستروفی کلیوی کاهش می‌یابد.

کلسیتریول همچنین گاهی اوقات به صورت موضعی و خوراکی در درمان پسوریازیس و به صورت خوراکی در درمان آرتریت پسوریاتیک استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر

کلسی تریول فرم فعال ویتامین D۳ یا کوله کلسیفرول است. ذخیره طبیعی یا داخلی ویتامین D در انسان اساساً بستگی به اشعه ماوراء بنفش داشته که در نتیجه آن ۷- دهیدروکولسترول به ویتامین D۳ در پوست تبدیل می‌شود. ویتامین D۳ پیش از بروز تأثیرش بر روی بافت‌های هدف بایداز نظر متابولیکی در کبد و کلیه فعال شود. تغییر اولیه در نتیجه حضور آنزیم Vitamin D۳-۲۵ هیدروکسیلاز در کبد تسریع می‌شود و محصول حاصل از این واکنش ۲۵-(OH) D۳ یا کلسی فدیول نامیده می‌شود. هیدروکسیلاسیون بعدی در میتوکندری‌های بافت کلیه انجام می‌شود و این واکنش به وسیله ۲۵-hydroxyvitamin D۳-۱-α-hydroxylase فعال شده و در نهایت ۱،۲۵-(OH)۲D۳ (کلسی تریول) را که فرم فعال ویتامین D۳ است به وجود می‌آورد.

محل‌های عملکرد کلسی تریول شامل روده، استخوان، کلیه و غده پاراتیروئید است. کلسی تریول فعال‌ترین فرم شناخته شده ویتامین D۳ است که انتقال کلسیم روده‌ای را تحریک می‌کند. نشان داده شده‌است که کلسی تریول در رت‌های دارای اوره بالا و حاد، جذب کلسیم روده‌ای را تحریک می‌کند. در استخوان، کلسی تریول به همراه هورمون پاراتیروئید جذب مجدد کلسیم را تحریک می‌کند. در کلیه کلسی تریول باعث جذب مجدد توبولی کلسیم می‌شود. نتایج تحقیقات حاکی از آن است که کلسی تریول به صورت مستقیم ترشح و ساخت هورمون PTH را سرکوب می‌کند. در بیماران اورمیک به علت عدم عملکرد صحیح کلیه مقاومتی علیه تبدیل فرم غیر فعال ویتامین D به فرم فعال آن یعنی کلسی تریول وجود دارد.

کلسی تریول هنگامی که از طریق تزریق بولوس استفاده شود، سریعاً وارد گردش خون می‌شود. متابولیت‌های ویتامین D از طریق خون انتقال یافته و به پروتئین‌های مشخصی باند می‌شوند. فعالیت فارماکولوژیکی یک دوز از کلسی تریول تزریقی ۳ تا ۵ روز است. دو مسیر متابولیکی شناخته شده برای کلسی تریول شامل تبدیل این ماده به ۱،۲۴،۲۵-(OH)۳D۳ و کلسی تریوئیک اسید هستند.

عوارض جانبی

مصرف بیش از حد هرگونه از اشکال ویتامین D خطرناک است. هایپرکلسمی که به علت مصرف بیش از حد ویتامین D و سایر متابولیت‌هایش به وجود می‌آید ممکن است تا آنجایی شدید باشد که نیاز به مراقبت‌های اورژانسی به وجود می‌آید. هایپر کلسمی مزمن می‌تواند منجر به کلسیفیکاسیون عمومی عروق، نفروکلسینوزیس “nephrocalcinosi” و کلسیفیکاسیون سایر بافت‌های نرم شود. حاصلضرب مقدار کلسیم سرم در میزان فسفات (ca×p) نباید از عدد ۷۰ تجاوز کند. خواب‌آلودگی، سردرد، سرگیجه، تب و کسالت.گوارشی: تهوع، اسهال، استفراغ، زردی، بی‌اشتهائی، خشکی دهان، یبوست، کرامپ.عصبی عضلانی: آرترالژی، کاهش رشد استخوانی.

نگارخانه

جستارهای وابسته

ویتامین دی

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷