Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

پراسوگرل

Другие языки:

پراسوگرل

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

پراسوگرل
داده‌های بالینی


نام‌های تجاری	Effient, Efient
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a609027
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Prasugrel US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Prasugrel
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B1
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	B01AC22
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ EU: Rx-only
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	بیش از ۷۹٪
پیوند پروتئینی	متابولیت فعال: تقریباً ۹۸٪
نیمه‌عمر حذف	در حدود ۷ ساعت (گسترهٔ ۲ تا ۱۵ ساعت)
دفع	ادراری (در حدود ۶۸٪ متابولیت غیرفعال)؛ مدفوع (۲۷٪ متابولیت غیرفعال)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (RS)-5-[2-Cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7- tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۵۰۳۲۲-۴۳-۳^N389574-19-0 (hydrochloride)
پاب‌کم CID	۶۹۱۸۴۵۶
IUPHAR/BPS	۷۵۶۲
دراگ‌بنک	DB06209^Y
کم‌اسپایدر	۵۲۹۳۶۵۳^Y
UNII	34K66TBT99
KEGG	D05597^Y
ChEBI	CHEBI:۸۷۷۱۵^N
ChEMBL	ChEMBL۱۲۰۱۷۷۲^N
ECHA InfoCard	100.228.719
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₀H₂₀FNO₃S_۱
جرم مولی	۳۷۳٫۴۴ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC(=O)Oc1cc2c(s1)CCN(C2)C(c3ccccc3F)C(=O)C4CC4
InChI InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3^Y Key:DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)

پراسوگرل (انگلیسی: Prasugrel) دارویی است که از تشکیل لختهٔ خون جلوگیری می‌کند. پراسوگرل یک داروهای ضد پلاکت و یک آنتاگونیست برگشت‌ناپذیر گیرنده‌های P2Y₁₂ آدنوزین دی‌فسفات است. این دارو توسط شرکت دایچی سانکیو طراحی و ساخته شد توسط شرکت اوبه اینداستریز به تولید انبوه رسید. بازاریابی این دارو در ایالات متحده آمریکا با همکاری شرکت ایلای لی‌لی اند کامپنی صورت پذیرفت.

پراسوگرل در فوریه ۲۰۰۹ در اتحادیه اروپا و در ژوئیه همان سال در ایالات متحده آمریکا به منظور کاهش احتمال لخته‌شدگی (از جمله لخته پس از کارگذاری استنت) در مبتلایان به سندرم‌های عروق کرونر (مثل سکتهٔ قلبی) که تحت آنژیوپلاستی عروق کرونر (PCI) قرار می‌گیرند، تأیید شد.

کاربردهای پزشکی

این دارو در ترکیب با آسپیرین جهت جلوگیری از تشکیل لخته در بیماران دچار آنژین ناپایدار و سکته‌های قلبی نوع STEMI و NSTEMI که قرار است آنژیوپلاستی عروق کرونر شوند، استفاده می‌شود. احتمال خونریزی با پراسوگرل بیشتر از کلوپیدوگرل است، اما اثرش در کاهش خطر مرگ، انفارکتوس‌های راجعه قلب و سکتهٔ مغزی بیشتر است.

به سبب احتمال خونریزی، نباید از این دارو در افراد بالای ۷۵ سال، افراد لاغر، آنهایی که سابقهٔ سکتهٔ گذرای مغزی یا سکته کامل مغزی دارند، استفاده شود. مصرف این دارو پیش از انجام آنژیوگرافی بدن آنکه قرار به آنژیوپلاستی باشد، توصیه نمی‌شود.

منع مصرف

نباید از پراسوگرل در کسانی که خونریزی فعال دارند (مثلاً زخم معدهٔ فعال)، و در موارد سکتهٔ گذرای مغزی یا سکتهٔ کامل مغزی استفاده کرد، چون خطر سکتهٔ مغزی از نوع ترومبوزی و خونریزی داخل مغزی را افزایش می‌دهد.

عوارض جانبی

برخی از عوارض جانبی عبارتند از:

قلبی: فشار خون بالا (۸٪)، افت فشار خون (۴٪) فیبریلاسیون دهلیزی قلب (۳٪)، برادی‌کاردی (۳٪)، درد قفسهٔ سینه غیر قلبی (۳٪)، ورم محیطی (۳٪)، پورپورای ترومبوتیک ترومبوسیتوپنیک (TTP)
دستگاه عصبی مرکزی: سردرد (۶٪)، گیجی (۴٪)، خستگی (۴٪)، تب (۳٪)، درد دست و پا (۳٪)
پوستی: راش (۳٪)
غدد درون‌ریز و سوخت‌وساز: بالا رفتن چربی‌های خون (۷٪)
دستگاه گوارش: تهوع (۵٪)، اسهال (۲٪)، خونریزی گوارشی (۲٪)
خونی: کاهش گلبول‌های سفید خون (۳٪)، کم‌خونی (۲٪)
اسکلتی-عصبی: درد پشت (۵٪)
دستگاه تنفس: خون‌دماغ (۶٪)، تنگی‌نفس (۵٪)، سرفه (۴٪)
بیش حساسیتی، از جمله آنژیوادم

تداخلات دارویی

احتمال تداخل دارویی با پراسوگرل کم است. به عنوان مثال می‌توان آن را با مهارکنندگان پمپ پروتونی تجویز کرد تا خطر خونریزی گوارشی را کاهش داد بدون آنکه نگران کاهش اثرات ضد پلاکتی پراسوگرل بود.

واکنش تبدیل پراسوگرل (بالا، چپ) به متابولیت فعال دارویی خود (R-138727؛ بالا، راست). مواد پائینی تیولاکتون غیرفعال هستند که توتومر یکدیگرند.

مکانیسم اثر و داروشناسی

پراسوگرل همچون تیکلوپیدین و کلوپیدوگرل از تجمع و به‌هم‌چسبیدن پلاکت‌ها جلوگیری می‌کند و این‌کار را با اتصال به گیرنده‌های P2Y₁₂ انجام می‌دهد. سرعت، کارایی و شدت مهار تجمع پلاکتی توسط پراسوگرل به مراتب بیشتر از کلوپیدوگرل است. در یک پژوهش بزرگ و مهم به نام «TRITON-TIMI 38» مشخص شد که پراسوگرل احتمال اختلالات ایسکمیک قلبی را بیشتر از کلوپیدوگرل کاهش می‌دهد، اما خطر خونریزی با آن بیشتر است. میزان کلی مرگ و میر با هر دو دارو یکسان است.

با یک دوز ۶۰ میلی‌گرمی، در ۹۰٪ بیماران ظرف یک ساعت، دست‌کم ۵۰٪ کاهش تجمع پلاکتی رخ می‌دهد. بیشینه مهار تجمع پلاکتی ۸۰٪ است. پس از قطع دارو، حدود ۵ تا ۹ روز طول می‌کشد تا عملکرد پلاکت‌ها به حالت عادی برگردد. لازم به یادآوری است که رابطهٔ میان مهار تجمع پلاکتی و فعالیت بالینی مشخص نشده‌است.

پراسوگرل یک پیش‌دارو است که به‌سرعت توسط کربوکسیل‌استراز ۲ در روده‌ها و کربوکسیل‌استراز ۱ در کبد، به تیولاکتون تجزیه می‌شود که به نوبهٔ خود توسط آنزیم‌های کبدی به متابولیت فعال دارویی خود به نام «R-138727» تبدیل می‌شود. میانگین نیمه‌عمر این متابولیت ۷ ساعت است (بین ۲ تا ۱۵ ساعت).

شیمی

پراسوگرل یک اتم کایرال دارد و از آن به صورت راسمیک و به شکل نمک هیدروکلرید (که پودری سفیدرنگ است) استفاده می‌شود.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Prasugrel». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۳ مارس ۲۰۲۱.

برای مطالعهٔ بیشتر

Dean L (2017). "Prasugrel Therapy and CYP Genotype". In Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Medical Genetics Summaries. National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 28520385. Bookshelf ID: NBK425796.