Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

ومورافنیب

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
ومورافنیب
Vemurafenib structure.svg
Vemurafenib ball-and-stick model.png
داده‌های بالینی
تلفظ ‎/ˌvɛməˈræfənɪb/‎ VEM-ə-RAF-ə-nib
نام‌های تجاری Zelboraf
نام‌های دیگر PLX4032, RG7204, RO5185426
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a612009
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف دارو خوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
شناسه‌ها
  • N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.287.801
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C23H18ClF2N3O3S۱
جرم مولی 489.92 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CCCS(=O)(=O)Nc1ccc(F)c(c1F)C(=O)c2c[nH]c3c2cc(cn3)c4ccc(Cl)cc4
  • InChI=1S/C23H18ClF2N3O3S/c1-2-9-33(31,32)29-19-8-7-18(25)20(21(19)26)22(30)17-12-28-23-16(17)10-14(11-27-23)13-3-5-15(24)6-4-13/h3-8,10-12,29H,2,9H2,1H3,(H,۲۷٬۲۸) ✔Y
  • Key:GPXBXXGIAQBQNI-UHFFFAOYSA-N ✔Y
  (verify)
ومورافنیب
مکانیسم دارویی
3OG7.png
ساختار B-Raf با استفاده از روش بلورشناسی پرتو ایکس (N-ترمینال = آبی، C-ترمینال = قرمز) در ترکیب با «ومورافنیب» (کُره‌ها، کربن = سفید، اکسیژن = قرمز، نیتروژن = آبی، کلورین = سبز، فلئورین = آبی دریایی، سولفور = زرد).
موارد استفاده ملانوما
هدف بیولوژیک BRAF
مکانیسم عمل مهارکننده پروتئین کیناز
پیوند به بیرون
کد ای‌تی‌سی L01XE15
شناسهٔ لیگاند در PDB ۰۳۲: PDBe, RCSB PDB
لیگپلات 3og7

ومورافنیب (انگلیسی: Vemurafenib) با نام تجاری «Zelboraf» یک داروی بازدارنده آنزیمی «BRAF» است که برای درمان ملانوما بکار می‌رود.

این دارو را ابتدا سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۱۷ اوت ۲۰۱۱ جهت درمان مراحل پیشرفتهٔ ملانوما مورد پذیرش قرار دارد. سپس وزارت بهداشت کانادا در ۱۵ فوریه ۲۰۱۲ میلادی و کمیسیون اروپا در ۲۰ فوریه ۲۰۱۲ آن را تأیید کردند. کمیسیون اروپا این دارو را جهت مونوتراپی در بالغین مبتلا به ملانومای گسترش‌یافتهٔ غیرقابل‌جراحی که دارای جهش V600E باشند (تهاجمی‌ترین نوع ملانوما) مورد پذیرش قرار داده‌است.

با بیشترین دوزِ قابل تحمل این دارو (یعنی ۹۶۰ میلی‌گرم، دو بار در روز)، حدود ۳۱٪ بیماران دچار ضایعات پوستی می‌شوند که نیازمند جراحی است. در پژوهشی دیگر، شایعترین عوارض جانبی این دارو عبارت بودن از: آرترالژی (۵۸٪)، راش‌های پوستی (۵۲٪) و حساسیت به نور (۵۲٪).

این دارو در ترکیب با داروی ایپیلیموماب می‌تواند موجب بروز سمیت کبدی شود.


Новое сообщение