فارماکوکینتیک جنبه‌ای از داروشناسی می‌باشد که به بررسی پارامترهایی چون فراهمی زیستی، کلیرانس، متابولیسم، نیمه‌عمر، حجم توزیع و اثر عبور اوّل داروها می‌پردازد. اغلب فارماکوکینتیک به صورت مزدوج همراه با فارماکودینامیک مطالعه می‌شود. در واقع اولی اثر بدن بر دارو است و دومی اثر دارو بر بدن.
چهار مرحله فارماکوکینتیک ADME
در فارماکوکینتیک چهار مرحله (حوزهٔ مطالعاتی) در نظر گرفته می‌شود.ADME سرنام چهار کلمهٔ جذب، توزیع، متابولیزم، دفع می‌باشد.
جذب
فاز جذب(Absorption) فرایند ورود و گذشتن دارو از مسیر تجویز شده به درون جریان خون و پلاسما است. این فاز نخستین بستگی به چند عامل دارد:
- میزان انحلال‌پذیری لیپیدی (لیپیدوسولوشن) دارو نخستین عامل است چراکه یک داروی محلول در چربی مشکل کمتری برای عبور از غشاهای بیولوژیکی داشته و به راحتی می‌تواند از لایه فسفولیپید گذر کند، بنابراین بهتر از طریق پوسته و غشاهای مخاطی جذب می‌شود. در مقابل، یک ماده محلول‌درآب، به ماندن در محیط آبکی تمایل داشته و به راحتی از غشا عبور نمی‌کند که باید از مکانیزم انتشارتسهیل‌شده، انتقال فعال یا اندوسیتوز استفاده کند.
- میزان پی‌هاش عامل مهم بعدی است. یک داروی اسیدی مانند آسپرین در معده بهتر جذب می‌شود تا در محیط قلیایی مثل روده و برعکس داروی قلیایی پتیدین در روده بیشترین جذب را دارد.
- حجم خون در گردش ناحیه تجویز دارو (مانند زیر زبان) اگر زیاد بوده یا اگر تعداد زیادی از عروق خونی در محل ورود دارو وجود داشته‌باشد یا سطح جذب‌کننده بسیار بزرگ باشد، دارو با سرعت بیشتری جذب می‌شود.
- دمای بدن یا ناحیه تجویز دارو عامل دیگر است. اگر این دما در سطح محل تجویز زیاد باشد، بدن برای دفاع در برابر دمای اضافی، از پدیده گشادشدن رگ (وازودیلاتاسیون) در جهت دفع گرمای اضافی استفاده کرده که پی‌آمد آن افزایش در کالیبر و گنجایش عروق خونی و به همراه آن افزایش سرعت جذب دارو خواهد بود.
- عملکرد و وظیفه دارو عامل دیگری است که مد نظر قرار می‌گیرد. به عنوان مثال برخی از داروهای تنگ‌کننده‌عروق به محض تجویز (ورود به بدن) با عملکرد موقتی در موضع و با محدودکردن اندازه‌رگ‌ها و در نتیجه کند شدن جذب در آن‌ها وجود دارند و گاهی پزشک می‌تواند از این پدیده بهره‌برداری کند، برای مثال برخی بی‌حس‌کننده‌های موضعی را به همراه داروهای آلفا۱-آدرنرژیک (اپی‌نفرین، نوراپی‌نفرین، سینفرین) که تنگ‌کننده عروق هستند برای کند کردن جذب و تداوم اثر دارو در موضع مورد نیاز به‌کار می‌برند.
توزیع
توزیع(Distribution) نفوذ و انتشار مواد دارویی به داخل بافت‌ها و مایع بین سلولی است.
زیست‌ترادیسی
زیست‌ترادیسی یا به‌زبان ساده‌تر متابولیزم و شکسته شدن مواد دارویی به اجزای عمل‌کننده است. داروی وارد شده به بدن در دو فاز (روند) متابولیز می‌شود. ابتدا شکسته شده (اکسیداسیون، هیدرولیز و غیره) و سپس با مواد دیگر ترکیب می‌شود.
دفع
دفع فرایند پاکسازی و حذف باقی‌ماندهٔ مواد دارویی از بدن و خارج نمودن آن است.
در موارد نادر مادهٔ دارویی درون بافت مانده و دفع نمی‌شود.