Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

ساکویناویر

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
ساکویناویر
Saquinavir structure.svg
Saquinavir ball-and-stick.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری Invirase, Fortovase
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a696001
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • B1 Australia
کد ATC
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی ~4% (without ritonavir boosting)
پیوند پروتئینی 98%
متابولیسم Hepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر حذف 9–15 hours
دفع feces (81%) and urine (3%)
شناسه‌ها
  • (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C38H50N6O5
جرم مولی 670.841 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
  • InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 ✔Y
  • Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N ✔Y
  (verify)

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته می‌شود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر یا لوپیناویر/ریتوناویر برای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT، بلوک قلب و چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئاز است.

ساکویناویر برای نخستین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد. در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد. هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

  • کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
  • کپسول نرم-ژل: فرمول ساکویناویر (microemulsionهای خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.

پیوند به بیرون


Новое сообщение