دیلتیازم

دیلتیازم

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Cardizem, Dilacorxr
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a684027
رده‌بندی داروهای بارداری	D: (USA)
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	C08DB01
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۰٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	3-4.5 hours
دفع	Renal Biliary Lactic (in lactating females)
شناسه‌ها
نام آیوپاک cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl) -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-۷٬۹, 11-trien-4-yl]ethanoate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۴۲۳۹۹-۴۱-۷ Y
پاب‌کم CID	۳۹۱۸۶
IUPHAR/BPS	۲۵۲۶
دراگ‌بنک	DB00343 Y
کم‌اسپایدر	۳۵۸۵۰ Y
UNII	EE92BBP03H
KEGG	D07845 Y
ChEBI	CHEBI:101278 Y
ChEMBL	ChEMBL۲۳ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9022940
ECHA InfoCard	100.050.707
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H26N2O4S۱
جرم مولی	414.519 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C2N(c3c(S[C@@H](c1ccc(OC)cc1)[C@H]2OC(=O)C)cccc3)CCN(C)C
InChI InChI=1S/C22H26N2O4S/c1-15(25)28-20-21(16-9-11-17(27-4)12-10-16)29-19-8-6-5-7-18(19)24(22(20)26)14-13-23(2)3/h5-12,20-21H,13-14H2,1-4H3/t20-,21+/m1/s1 Y Key:HSUGRBWQSSZJOP-RTWAWAEBSA-N Y
(verify)

دیلتیازم (به انگلیسی: Diltiazem)

رده درمانی: بلوک‌کننده کانال کلسیم

اشکال دارویی: آمپول، قرص

موارد مصرف

• بالا بودن فشار خون، زیادی فشار خون
• آنژین صدری
• نشانگان رینود
• آریتمی قلب

معمولاً این پماد به جهت کاهش درد پس از جراحی و نیز هنگام اجابت مزاج توصیه می شود. داروی دیلتیازم از داروهای موضعی برای درمان بیماری شقاق نیز است که در اشکال ژل و پماد یافت می شود. این پماد عوارض جانبی خاصی را به دنبال ندارد و می تواند درد و ناراحتی بیمار را به سرعت کاهش دهد. بهتر است این پماد با مشورت پزشک مصرف شود.

مکانیسم اثر

این دارو ورود کلسیم به داخل سلول یا خروج کلسیم را از ذخایر سلولی مهار می‌کند؛ لذااین دارو موجب کند شدن سرعت هدایت دهلیزی بطنی و سینوسی دهلیزی و شل شدن عضلات صاف دیواره عروق و قلب می‌شود.

فارماکوکینتیک

این دارو به‌خوبی از مجرای‌گوارش جذب می‌شود و به دلیل متابولیسم‌عبور اول از کبد، فراهمی زیستی آن تقریباً ۴۰٪ می‌باشد. پیوند این دارو به پروتئین‌های پلاسما زیاد می‌باشد. نیمه‌عمر این دارو پس از مصرف یک مقدارواحد خوراکی ۳۰ - ۲۰ دقیقه و برای مقادیرمصرف تکراری و زیاد، تقریباً ۵ تا ۸ساعت می‌باشد. نیمه عمر آن از راه تزریقی‌نیز تقریباً ۳/۴ ساعت است. اثر دیلتیازم ازراه تزریقی طی ۳ دقیقه (به منظور کاهش‌سرعت ضربان قلب یا تبدیل تاکی کاردی‌فوق بطنی حمله‌ای به ریتم سینوسی) و بامصرف قرصهای معمولی پس از ۶۰ - ۳۰دقیقه شروع می‌شود. زمان لازم برای‌رسیدن به اوج اثر با مصرف مکرر از راه‌خوراکی حدود ۲ هفته و با تزریق سریع‌وریدی ۷ - ۲ دقیقه است. طول اثر دارو ازراه خوراکی ۸ - ۴ ساعت، از راه تزریق‌سریع وریدی ۳ - ۱ ساعت و از راه انفوزیون مداوم وریدی ۱ - ۰/۵ ساعت‌است.

موارد منع مصرف

• برادی‌کاردی: در صورتی که ضربان قلب کمتر از ۶۰ باشد.
• نارسایی بطن چپ
• بلوک درجه ۲یا ۳ دهلیزی بطنی (مگر در مواردی که ازضربان ساز مصنوعی استفاده شده باشد)
• سندرم سینوس بیمار
• سکته حاد قلبی
• احتقان ریوی

عوارض جانبی

برادی کاردی، انسدادسینوسی - دهلیزی و دهلیزی - بطنی، کاهش فشارخون، کسالت، سردرد، اختلالات گوارشی، برافروختگی واحساس گرما، خیز (ورم مچ پا).

نحوه تجویز

خوراکی:مقدار مصرف این دارو در درمان آنژین یاافزایش فشارخون در بزرگسالان، ۶۰میلی‌گرم ۳ بار در روز (در مورد بیماران‌سالخورده، ابتدا ۲ بار در روز) است که درصورت نیاز می‌توان این مقدار را با فاصله‌هر ۱ یا ۲ روز بر حسب نیاز و تحمل بیمارافزایش داد. بیشینه مقدار مصرف۳۶۰mg/day است.

تزریقی:از راه تزریق وریدی به‌عنوان ضد آریتمی، مقدار mg/kg ۰/۲۵ به آهستگی و در مدت بیش از ۲ دقیقه با پی‌گیری مداوم‌الکتروکاردیوگرام و فشارخون تجویزمی‌شود. اگر پاسخ کافی حاصل نشود، مقدار mg/kg ۰/۳۵ را می‌توان ۱۵ دقیقه پس از خاتمه تزریق مقدار اولیه تجویزنمود. باید توجه داشت که بعضی ازبیماران به مقدار mg/kg ۰/۱۵ پاسخ‌می‌دهند، اگر چه طول اثر دارو ممکن است کمتر باشد.

در انفوزیون مداوم وریدی، ابتدا mg/hr ۱۰ بلافاصله پس از آخرین تزریق‌سریع وریدی تجویز می‌شود. سرعت‌انفوزیون ممکن است به میزان mg/hr ۵باشد.

تداخل‌های دارویی

• مصرف همزمان‌دیلتیازم با داروهای مسدودکننده‌گیرنده‌های بتا ـ آدرنرژیک، خطر بروزبرادی کاردی و انسداد دهلیزی ـ بطنی راافزایش می‌دهد.
• خطر بروز برادی‌کاردی، انسداد دهلیزی ـ بطنی و ضعف‌عضله قلب ناشی از مصرف آمیودارون، بامصرف همزمان دیلتیازم افزایش می‌یابد.
• اثر کاربامازپین و تئوفیلین با مصرف‌دیلتیازم افزایش می‌یابد.
• دیلتیازم سبب‌افزایش غلظت پلاسمایی فنی توئین ودیگوکسین می‌شود.
• اثر دیلتیازم در مصرف بافنوباربیتال و فنی‌توئین کاهش می‌یابد.

نکات قابل توجه برای بیماران

• ۱ ـ مصرف این داروحتی در صورت احساس بهبودی بایدادامه یابد.
• ۲ ـ این دارو افزایش فشارخون را درمان‌نمی‌کند، بلکه آن را کنترل می‌نماید. از اینرومصرف آن ممکن است تا آخر عمرضروری باشد.
• ۳ ـ کاهش دفعات بروز درد قفسه سینه‌ممکن است بیمار را تشویق به فعالیت بیش‌از حد کند؛ بنابراین، در مورد میزان‌تمرینات بدنی باید با پزشک مشورت شود.
• ۴ ـ از مصرف سایر داروها، بخصوص‌داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه‌ندارند، باید خودداری شود.
• ۵ ـ نبض بیمار باید کنترل شود و درصورتی که کمتر از ۵۰ بار در دقیقه باشد، مراجعه به پزشک ضروری است.

جستارهای وابسته

بلوک‌کننده کانال کلسیم

• فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷