دولوتگراویر

دولوتگراویر

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tivicay, Tivicay PD
نام‌های دیگر	GSK572, S-349572
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a613043
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Dolutegravir US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Dolutegravir
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B1
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AJ03 J05AR13 (WHO)‎ J05AR21 (WHO)‎ J05AR27 (WHO)‎
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ EU: Rx-only ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	n/a
پیوند پروتئینی	≥۹۸٫۹٪
متابولیسم	UGT1A1 و CYP3A
نیمه‌عمر حذف	~۱۴ ساعت
دفع	مدفوع (۵۳٪) و ادرار (۱۸٫۹٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک (4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۰۵۱۳۷۵-۱۶-۶ N
پاب‌کم CID	۵۴۷۲۶۱۹۱
IUPHAR/BPS	۷۳۶۵
دراگ‌بنک	DB08930
کم‌اسپایدر	۲۵۰۵۱۶۳۷ Y
UNII	DKO1W9H7M1
KEGG	D10066
ChEBI	CHEBI:۷۶۰۱۰
ChEMBL	ChEMBL۱۲۲۹۲۱۱ Y
لیگاند بانک داده پروتئین	DLU (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90909356
ECHA InfoCard	100.237.735
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H19F2N3O۵
جرم مولی	۷۰۰۲۴۱۹۳۸۵۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۱۹٫۳۸۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES C[C@@H]1CCO[C@@H]2N1C(=O)c3c(c(=O)c(cn3C2)C(=O)NCc4ccc(cc4F)F)O
InChI InChI=1S/C20H19F2N3O5/c1-10-4-5-30-15-9-24-8-13(17(26)18(27)16(24)20(29)25(10)15)19(28)23-7-11-2-3-12(21)6-14(11)22/h2-3,6,8,10,15,27H,4-5,7,9H2,1H3,(H,23,28)/t10-,15+/m1/s1 Y Key:RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

دولوتگراویر (انگلیسی: Dolutegravir) (DTG) (با نام تجاری Tivicay) یک داروی ضد ویروسی است که همراه با سایر داروها برای درمان HIV/AIDS استفاده می‌شود. همچنین ممکن است به عنوان بخشی از پروفیلاکسی پس از قرار گرفتن در معرض، برای جلوگیری از عفونت HIV به دنبال قرار گرفتن در معرض احتمالی استفاده شود. دولوتگراویر از راه دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج شامل مشکلات خواب، احساس خستگی، اسهال، قند خون بالا و سردرد است. عوارض جانبی شدید ممکن است شامل واکنش‌های آلرژیک و مشکلات کبدی باشد. نگرانی‌های آزمایشی وجود دارد که استفاده از آنها در دوران بارداری می‌تواند به نوزاد آسیب برساند. مشخص نیست که آیا استفاده در دوران شیردهی ایمن است یا خیر. دولوتگراویر یک مهارکننده انتقال رشته اینتگراز HIV است که عملکرد اینتگراز HIV را که برای تکثیر ویروس لازم است، مسدود می‌کند.

دولوتگراویر در سال ۲۰۱۳ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. آباکاویر/دولوتگراویر/لامیوودین، که ترکیبی از این دارو با آباکاویر و لامیوودین است نیز موجود است. از سال ۲۰۱۹، سازمان بهداشت جهانی (WHO) DTG را به عنوان درمان خط اول و دوم برای همه افراد مبتلا به HIV توصیه می‌کند.

کاربرد پزشکی

دولوتگراویر برای استفاده در جمعیت وسیعی از بیماران آلوده به HIV تأیید شده‌است. می‌توان از آن برای درمان بزرگسالان مبتلا به HIV که هرگز درمان HIV را مصرف نکرده‌اند (که قبلاً درمان نشده‌اند) و بزرگسالان مبتلا به HIV که قبلاً درمان HIV را انجام داده‌اند (تجربه‌درمان)، از جمله افرادی که با سایر مهارکننده‌های انتقال رشته اینتگراز درمان شده‌اند، استفاده شود. Tivicay همچنین برای کودکان ۱۲ ساله و بالاتر با وزن دست کم ۴۰ کیلوگرم (کیلوگرم) که در درمان ساده یا تجربه درمان نبوده‌اند اما قبلاً سایر مهارکننده‌های انتقال رشته اینتگراز را مصرف نکرده‌اند، تأیید شده‌است.

در اتحادیه اروپا، همراه با سایر محصولات دارویی ضد رتروویروسی، برای درمان بزرگسالان، نوجوانان و کودکان بالای شش سال مبتلا به ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV) نشان داده شده‌است.

در ژوئن ۲۰۲۰، نشانه دولوتگراویر در ایالات متحده به‌روزرسانی شد تا شامل کودکان حداقل چهار هفته و وزن حداقل ۳ کیلوگرم (۶٫۶۱ پوند) شود.

اثرات نامطلوب

عوارض جانبی رایج دولوتگراویر در آزمایش‌های بالینی شامل بی‌خوابی و سردرد بود. عوارض جانبی جدی شامل واکنش‌های آلرژیک و عملکرد غیرطبیعی کبد در بیمارانی بود که به هپاتیت B یا C نیز مبتلا بودند. درج بسته‌بندی نسبت به افزایش میانگین کراتینین سرم ۰٫۱۱ میلی‌گرم در دسی‌لیتر به دلیل مهار ترشح لوله‌ای کراتینین هشدار می‌دهد و تأثیری ندارد. GFR.

بارداری

نگرانی‌های آزمایشی وجود دارد که استفاده از آنها در دوران بارداری می‌تواند به نوزاد آسیب برساند؛ بنابراین، هنگام مصرف دولوتگراویر، با آزمایش بارداری پیش از آغاز درمان، کنترل بارداری مؤثر توصیه می‌شود. استفاده در سه‌ماهه اول تنها در صورتی انجام شود که جایگزینی وجود نداشته باشد

پیوند به بیرون

• "Dolutegravir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

پیوند به بیرون

در ویکی‌انبار پرونده‌هایی دربارهٔ دولوتگراویر موجود است.