Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
تری‌فلونوماید

تری‌فلونوماید

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
تری‌فلونوماید
Teriflunomide structure.svg
Ball-and-stick model of the teriflunomide molecule
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری Aubagio
نام‌های دیگر A77 1726
داده‌ها
روش مصرف دارو خوراکی (قرص)
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی بیش از ۹۹٫۳٪
نیمه‌عمر حذف ۲ هفته
دفع صفراوی/مدفوع، کلیوی
شناسه‌ها
  • (2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.170.077
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C12H9F3N2O۲
جرم مولی 270.207 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(Nc1ccc(cc1)C(F)(F)F)C(/C#N)=C(/C)O
  • InChI=1S/C12H9F3N2O2/c1-7(18)10(6-16)11(19)17-9-4-2-8(3-5-9)12(13,14)15/h2-5,18H,1H3,(H,17,19)/b10-۷- ✔Y
  • Key:UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

تری‌فلونوماید (انگلیسی: Teriflunomide) متابولیت لفلونوماید است. این دارو فاز سوم کارآزمایی بالینیِ TEMSO را برای درمان ام‌اس در ژوئیه ۲۰۱۰ میلادی پشت سر گذاشت و نتایج دوسالهٔ به‌دست‌آمده، مثبت بودند. با این‌حال در کارآزمایی بالینیِ TENERE که مقایسهٔ شانه‌به‌شانهٔ تری‌فلونوماید با اینترفرون بتا-۱ای بود، ثابت گردید که گرچه قطعِ دائمی درمان با تری‌فلونوماید کمتر رخ می‌دهد، اما میزان عود بیماری با آن شایع‌تر از درمان با اینترفرون بتا-۱ای است.

این دارو در ۱۳ سپتامبر ۲۰۱۲ میلادی توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحدهٔ آمریکا و در ۲۶ اوت ۲۰۱۳ توسط اتحادیه اروپا تأیید شد.

مکانیسم عمل

تری‌فلونوماید یک داروی ایمونوتراپی است که از ساخت پیریمیدین جدید را از طریق مهار آنزیم دی‌هیدرواوروتات دهیدروژناز، جلوگیری می‌کند. معلوم نیست که این موضوع، دلیلِ اثرات ضد ام‌اس آن باشد.

تری‌فلونوماید به سرعت جلوی تقسیم سلولی، از جملهلنفوسیت‌های تی فعال‌شده را می‌گیرد که بروز بیماری ام‌اس نقش مهمی دارند. خطر بروز عفونت با تری‌فلونوماید در مقایسه با داروهای شبه شیمی‌درمانی کمتر است، چرا که اثرات محدودی بر روی دستگاه ایمنی بدن دارد.

ثابت شده که تری‌فلونوماید NF-κB را مهار می‌کند. این دارو همچنین آنزیم‌های تیروزین کیناز را نیز مهار می‌کند، اما این کار را در دوزهای زیاد انجام می‌دهد که کاربرد بالینی ندارند.


Новое сообщение