Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

استراموستین فسفات

Другие языки:

استراموستین فسفات

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

استراموستین فسفات
داده‌های بالینی


نام‌های تجاری	Emcyt, Estracyt
نام‌های دیگر	EMP; Leo 299; NSC-89199; Ro 21-8837/001; Estradiol normustine phosphate; Estradiol 3-normustine 17β-phosphate; Estradiol 3-(bis(2-chloroethyl)carbamate) 17β-(dihydrogen phosphate)
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a608046
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Estramustine
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: D
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	L01XX11
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) CA: فقط ℞ UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۴–۷۵٪ (به صورت استراموستین و استروموستین)
پیوند پروتئینی	• استرادیول: ۹۸٪ • استرون: ۹۶٪
متابولیسم	کبد، لوله گوارش
متابولیت‌ها	• Estramustine • Estromustine • Estradiol • Estrone • فسفریک اسید • Normustine
نیمه‌عمر حذف	• EMP: ۱٫۲۷ ساعت • استراموستین: ۱۰–۱۴ ساعت • استرون: ۱۵–۱۷ ساعت
دفع	صفرا، مدفوع (۲٫۹–۴٫۸٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک [(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-17-phosphonooxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate
شمارهٔ سی‌ای‌اس	4891-15-0 52205-73-9 (سدیم) 325726-21-4 (مگلومین)
پاب‌کم CID	259329
IUPHAR/BPS	9076
دراگ‌بنک	DB01196
کم‌اسپایدر	227633
UNII	MUZ9585Y7B
KEGG	D02398+D06397
ChEBI	CHEBI:68643
ChEMBL	ChEMBL1756
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7048667
ECHA InfoCard	100.023.193
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₂₃H₃₂Cl₂NO₆P
جرم مولی	۵۲۰٫۳۸ g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2OP(=O)(O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)OC(=O)N(CCCl)CCCl
InChI InChI=1S/C23H32Cl2NO6P/c1-23-9-8-18-17-5-3-16(31-22(27)26(12-10-24)13-11-25)14-15(17)2-4-19(18)20(23)6-7-21(23)32-33(28,29)30/h3,5,14,18-21H,2,4,6-13H2,1H3,(H2,28,29,30)/t18-,19-,20+,21+,23+/m1/s1 Key:ADFOJJHRTBFFOF-RBRWEJTLSA-N

استراموستین فسفات (به انگلیسی: Estramustine phosphate) (EMP)، همچنین با عنوان استرادیول نورموستین فسفات نیز شناخته شده و تحت نام‌های تجاری Emcyt و Estracyt فروخته می‌شود، یک استروژن دوگانه است که به غنوان داروی شیمی درمانی در درمان سرطان پروستات در مردان مورد استفاده قرار می‌گیرد.

این دارو چند بار در روز به شکل خوراکی یا به صورت تزریق داخل وریدی تجویز می‌شود.

EMP برای استفاده پزشکی در اوایل دهه ۱۹۷۰ معرفی شد. در ایالات متحده، کانادا، انگلستان، سایر کشورهای اروپایی و سایر نقاط جهان در دسترس است.

متابولیسم استراموستین فسفات خوراکی در انسان.

مطالعه بیشتر

Tew KD (September 1983). "The mechanism of action of estramustine". Semin. Oncol. 10 (3 Suppl 3): 21–6. PMID 6364362.
Hoisaeter PA, Bakke A (September 1983). "Estramustine phosphate (Estracyt): experimental and clinical studies in Europe". Semin. Oncol. 10 (3 Suppl 3): 27–33. PMID 6364363.
Sandberg AA (September 1983). "Metabolic aspects and actions unique to Estracyt". Semin. Oncol. 10 (3 Suppl 3): 3–15. PMID 6364364.
Haukaas SA (1984). "Immunological effects of diethylstilbestrol and estramustine phosphate". Scand J Urol Nephrol Suppl. 83: 1–32. PMID 6387896.
Hauser AR, Merryman R (May 1984). "Estramustine phosphate sodium". Drug Intell Clin Pharm. 18 (5): 368–74. doi:10.1177/106002808401800502. PMID 6373212. S2CID 25303747.
Sandberg AA (June 1984). "Metabolic parameters of Estracyt pertinent to its effects in prostatic cancer". Urology. 23 (6 Suppl): 11–21. doi:10.1016/S0090-4295(84)80092-8. PMID 6375075.
Gunnarsson PO, Forshell GP (June 1984). "Clinical pharmacokinetics of estramustine phosphate". Urology. 23 (6 Suppl): 22–7. doi:10.1016/S0090-4295(84)80093-X. PMID 6375076.
Forsgren B, Björk P (June 1984). "Specific binding of estramustine to prostatic proteins". Urology. 23 (6 Suppl): 34–8. doi:10.1016/S0090-4295(84)80095-3. PMID 6375077.
Kalland T, Haukaas SA (June 1984). "Immunologic effects of estramustine phosphate". Urology. 23 (6 Suppl): 39–45. doi:10.1016/S0090-4295(84)80096-5. PMID 6375078.
Høisaeter PA (June 1984). "Mode of action of Emcyt". Urology. 23 (6 Suppl): 46–8. doi:10.1016/S0090-4295(84)80097-7. PMID 6375079.
Müntzing J, Gunnarsson K (June 1984). "Preclinical pharmacology and toxicology of estramustine phosphate". Urology. 23 (6 Suppl): 6–10. doi:10.1016/S0090-4295(84)80091-6. PMID 6375082.
Slack NH, Murphy GP (June 1984). "Clinical toxicity and long-term results of Emcyt therapy for prostate cancer". Urology. 23 (6 Suppl): 73–7. doi:10.1016/S0090-4295(84)80103-X. PMID 6375085.
Hedlund PO (1985). "Mode of action of estramustine phosphate in hormone dependent and hormone non-dependent prostate cancer". Prog. Clin. Biol. Res. 185A: 197–202. PMID 3898129.
Hedlund PO (1987). "Estracyt--mode of action and clinical experience". Prog. Clin. Biol. Res. 243B: 215–9. PMID 3309981.
Murphy GP (1987). "A current review of the clinical experience with Estracyt". Prog. Clin. Biol. Res. 243B: 221–5. PMID 3309982.
Forsgren B (1988). "Estramustine-binding protein in rat and human prostate". Scand J Urol Nephrol Suppl. 107: 56–8. PMID 3287598.
Tew KD, Stearns ME (1989). "Intracellular effects of estramustine (Estracyt/Emcyt)". Prog. Clin. Biol. Res. 303: 169–75. PMID 2674983.
Tew KD, Stearns ME (1989). "Estramustine--a nitrogen mustard/steroid with antimicrotubule activity". Pharmacol. Ther. 43 (3): 299–319. doi:10.1016/0163-7258(89)90012-0. PMID 2682681.
Könyves I (1989). "Estramustine phosphate (Estracyt) in the treatment of prostatic carcinoma". Int Urol Nephrol. 21 (4): 393–7. doi:10.1007/BF02559635. PMID 2693392.
Benson R, Hartley-Asp B (1990). "Mechanisms of action and clinical uses of estramustine". Cancer Invest. 8 (3–4): 375–80. doi:10.3109/07357909009012056. PMID 2207764.
Van Poppel H, Baert L (1991). "The present role of estramustine phosphate in advanced prostate cancer". Prog. Clin. Biol. Res. 370: 323–41. PMID 1924466.
Janknegt RA (1992). "Estramustine phosphate and other cytotoxic drugs in the treatment of poor prognostic advanced prostate cancer". Prostate Suppl. 4: 105–10. doi:10.1002/pros.2990210516. PMID 1574449. S2CID 40562112.
Tew KD, Glusker JP, Hartley-Asp B, Hudes G, Speicher LA (December 1992). "Preclinical and clinical perspectives on the use of estramustine as an antimitotic drug". Pharmacol. Ther. 56 (3): 323–39. doi:10.1016/0163-7258(92)90023-S. PMID 1301594.
Kreis W (1995). "Estramustine revisited". Cancer Treat. Res. Cancer Treatment and Research. 78: 163–84. doi:10.1007/978-1-4615-2007-8_8. ISBN 978-1-4613-5829-9. PMID 8595142.
Perry CM, McTavish D (July 1995). "Estramustine phosphate sodium. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in prostate cancer". Drugs Aging. 7 (1): 49–74. doi:10.2165/00002512-199507010-00006. PMID 7579781.
Hudes G (February 1997). "Estramustine-based chemotherapy". Semin. Urol. Oncol. 15 (1): 13–9. PMID 9050135.
Bergenheim AT, Henriksson R (February 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of estramustine phosphate". Clin Pharmacokinet. 34 (2): 163–72. doi:10.2165/00003088-199834020-00004. PMID 9515186.
Kitamura T (February 2001). "Necessity of re-evaluation of estramustine phosphate sodium (EMP) as a treatment option for first-line monotherapy in advanced prostate cancer". Int. J. Urol. 8 (2): 33–6. doi:10.1046/j.1442-2042.2001.00254.x. PMID 11240822.
Simpson, D; Wagstaff, AJ (2003). "Estramustine Phosphate Sodium". American Journal of Cancer. 2 (5): 373–390. doi:10.2165/00024669-200302050-00013. S2CID 70507026.
Ravery V, Fizazi K, Oudard S, Drouet L, Eymard JC, Culine S, Gravis G, Hennequin C, Zerbib M (December 2011). "The use of estramustine phosphate in the modern management of advanced prostate cancer". BJU Int. 108 (11): 1782–6. doi:10.1111/j.1464-410X.2011.10201.x. PMID 21756277.
Qin Z, Li X, Zhang J, Tang J, Han P, Xu Z, Yu Y, Yang C, Wang C, Xu T, Xu Z, Zou Q (September 2016). "Chemotherapy with or without estramustine for treatment of castration-resistant prostate cancer: A systematic review and meta-analysis". Medicine (Baltimore). 95 (39): e4801. doi:10.1097/MD.0000000000004801. PMC 5265899. PMID 27684806.
Inoue, Takahiro (2018). "Role of Estramustine Phosphate and Other Estrogens for Castration-Resistant Prostate Cancer". Hormone Therapy and Castration Resistance of Prostate Cancer. pp. 249–256. doi:10.1007/978-981-10-7013-6_26. ISBN 978-981-10-7012-9.