آپیکسابان

آپیکسابان

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Eliquis, others
نام‌های دیگر	BMS-562247-01
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a613032
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Apixaban US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Apixaban
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: C
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	B01AF02
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ EU: Rx-only ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~۵۰٪
پیوند پروتئینی	~۸۷٪
متابولیسم	CYP3A4، CYP3A5، CYP1A2 و غیره
نیمه‌عمر حذف	۹–۱۴ ساعت
دفع	مجرای صفراوی (۷۵٪)، کلیه (۲۵٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۵۰۳۶۱۲-۴۷-۳ Y
پاب‌کم CID	۱۰۱۸۲۹۶۹
IUPHAR/BPS	۶۳۹۰
دراگ‌بنک	DB07828 Y
کم‌اسپایدر	۸۳۵۸۴۷۱ Y
UNII	3Z9Y7UWC1J
KEGG	D03213 Y
ChEMBL	ChEMBL۲۳۱۷۷۹ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80436500
ECHA InfoCard	100.167.332
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C25H25N5O۴
جرم مولی	۷۰۰۲۴۵۹۵۰۶۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۵۹٫۵۰۶ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C5N(c4ccc(N3C(=O)c1c(c(nn1c2ccc(OC)cc2)C(=O)N)CC3)cc4)CCCC5
InChI InChI=1S/C25H25N5O4/c1-34-19-11-9-18(10-12-19)30-23-20(22(27-30)24(26)32)13-15-29(25(23)33)17-7-5-16(6-8-17)28-14-3-2-4-21(28)31/h5-12H,2-4,13-15H2,1H3,(H2,۲۶٬۳۲) Y Key:QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

آپیکسابان (به انگلیسی: Apixaban) که با نام تجاری Eliquis فروخته می‌شود، یک داروی ضد انعقاد است که برای درمان و جلوگیری از لخته شدن خون و جلوگیری از سکته مغزی در افراد مبتلا به فیبریلاسیون دهلیزی غیر دریچه ای از طریق مهار مستقیم فاکتور Xa استفاده می‌شود. به‌طور خاص برای جلوگیری از لخته شدن خون پس از تعویض مفصل ران یا زانو و در کسانی که سابقه لخته‌های قبلی دارند استفاده می‌شود. این دارو به عنوان جایگزینی برای وارفارین استفاده می‌شود و نیازی به نظارت با آزمایش خون یا محدودیت‌های غذایی ندارد. آپیکسابان به صورت خوراکی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی شایع شامل خونریزی و حالت تهوع است.سایر عوارض جانبی ممکن است شامل خونریزی در اطراف ستون فقرات و واکنش‌های آلرژیک باشد. مصرف این دارو در دوران بارداری یا شیردهی توصیه نمی‌شود. به نظر می‌رسد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی خفیف دارند نسبتاً بی خطر باشد. در مقایسه با وارفارین تداخلات کمتری با سایر داروها دارد.آپیکسابان یک مهارکننده مستقیم فاکتور Xa است.

در سال ۲۰۰۷، فایزر و بریستول-مایرز اسکوئیب توسعه آپیکسابان را به عنوان یک ضد انعقاد آغاز کردند. آپیکسابان برای استفاده پزشکی در اتحادیه اروپا در ماه مه ۲۰۱۱ و در ایالات متحده در دسامبر ۲۰۱۲ تأیید شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد. در سال ۲۰۱۹، این دارو پنجاه و دومین داروی رایج در ایالات متحده با بیش از ۱۴ میلیون نسخه تجویز بود. اگرچه محصولات ژنریک آپیکسابان از سال ۲۰۱۷ توسط سازمان غذا و دارو (آمریکا) تأیید شد، اما به دلیل شکایت‌های نقض حق اختراع، محصولات ژنریک این دارو به احتمال زیاد حداقل تا سال ۲۰۲۶ برای فروش تجاری در دسترس نخواهند بود.

پیوند به بیرون