Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
NV-5138
Другие языки:

NV-5138

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
NV-5138
NV-5138.svg
داده‌های بالینی
روش مصرف دارو خوراکی
گروه دارویی تعدیل‌کنندهٔ SESN2
فعال‌کنندهٔ mTORC1
شناسه‌ها
  • (2S)-2-amino-5,5-difluoro-4,4-dimethylpentanoic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
کم‌اسپایدر
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C7H13F2NO2
جرم مولی ۱۸۱٫۱۸۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CC(C)(CC(C(=O)O)N)C(F)F
  • InChI=1S/C7H13F2NO2/c1-7(2,6(8)9)3-4(10)5(11)12/h4,6H,3,10H2,1-2H3,(H,11,12)/t4-/m0/s1
  • Key:HRFIMCJTDKEPPV-BYPYZUCNSA-N

NV-5138 یک مولکول کوچک دارویی است که توسط شرکت «دارویی نَویتور» برای درمان اختلال افسردگی عمده در حال ساخت است. این دارو، فعال‌کنندهٔ مستقیم و انتخابی مسیر پیام‌رسانی سلولی «mTORC1» است و این کار را از طریق اتصال به پروتئین سسترین ۲ که یک اسید آمینه تنظیمی دارای لوسین است، انجام می‌دهد. مسیر پیام‌رسانی سلولی «mTORC1»، همان مسیری است که داروی کتامین (یک آنتاگونیست NMDA) در قشر پیش‌پیشانی مغز جهت اثربخشی داروهای سریع‌الاثر ضدافسردگی فعال می‌کند. در مدل‌های حیوانی، مشاهده گردیده که یک تک‌دوز از این دارو می‌تواند مسیر پیام‌رسانی یادشده را فعال‌کند و موجب سیناپس‌زایی در قشر پیش‌پیشانی گردد. همچون کتامین، این دارو نیز برای تأثیر خود نیازمند فاکتور نوروتروفیک مشتق از مغز (BDNF) است. اثرات ضدافسردگی این دارو به مدت طولانی ماندگار است (تا ۷ روز) و اثری مشابه کتامین دارد. بر پایهٔ یافته‌های امیدبخش پیش‌بالینی، تلاش بر آن است تا از این دارو در کارآزمایی بالینی بر روی انسان استفاده شود و در نوامبر ۲۰۱۹ میلادی، فاز اول آن برای درمان اختلال افسردگی عمده تکمیل گردید و طی آن، اثربخشی، بی‌خطری، میزان تحمل، و فارماکوکینتیک آن بررسی گردید.


Новое сообщение