ورینوستات

ورینوستات

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/vɒˈrɪnoʊstæt/‎ vorr-IN-oh-stat
نام‌های تجاری	Zolinza
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607050
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Vorinostat
روش مصرف دارو	خوراکی (کپسول)
کد ATC	L01XX38
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۱٫۸–۱۱٪
پیوند پروتئینی	~۷۱٪
متابولیسم	کبدی (گلوکورونیداسیون و بتا-اکسیداسیون) CYP نقشی ندارد.
متابولیت‌ها	vorinostat O-glucuronide و 4-anilino-4-oxobutanoic acid (هر دو فعال)
نیمه‌عمر حذف	~۲ ساعت (وُرینوستات و O-گلوکورونید)، ۱۱ ساعت (۴-آنیلینو-۴-اوکسوبوتانوئیک اسید)
دفع	کلیوی (قابل اغماض)
شناسه‌ها
نام آیوپاک N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۴۹۶۴۷-۷۸-۹ Y
پاب‌کم CID	۵۳۱۱
IUPHAR/BPS	۶۸۵۲
دراگ‌بنک	DB02546 Y
کم‌اسپایدر	۵۱۲۰ Y
UNII	58IFB293JI
KEGG	D06320 Y
ChEBI	CHEBI:۴۵۷۱۶ N
ChEMBL	ChEMBL۹۸ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6041133
ECHA InfoCard	100.207.822
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C14H20N2O۳
جرم مولی	264.32 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(Nc1ccccc1)CCCCCCC(=O)NO
InChI InChI=1S/C14H20N2O3/c17-13(15-12-8-4-3-5-9-12)10-6-1-2-7-11-14(18)16-19/h3-5,8-9,19H,1-2,6-7,10-11H2,(H,15,17)(H,۱۶٬۱۸) Y Key:WAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

وُرینوستات (انگلیسی: Vorinostat) با نام تجاری زولینزا (‎/zoʊˈlɪnzə/‎ zoh-LIN-zə) که با عنوانِ «سوبرآنیلوهیدروکسامیک اسید» (سوبرویل+آنیلید+اسید هیدروکسامیک یا به اختصار «SAHA») هم شناخته می‌شود، یکی از اعضای خانوادهٔ بزرگ «بازدارنده‌های هیستون دِ استیلاز» است، که این آنزیم را مهار می‌کند. این خانوادهٔ دارویی، طیف وسیعی از فعالیت‌های وَراژنتیکی دارند.

زولینزا توسط شرکت دارویی مرک اند کو. و جهت درمانِ درگیری پوستی در «لنفوم جلدی سلول T» یا (CTCL) ساخته می‌شود؛ به‌ویژه هنگامی که بیماری پس از دو دورهٔ درمان سیستمیک بدتر شده یا عود می‌کند.

ملکول وُرینوستات توسط دو پژوهشگر به نام‌های «رونالد بریسلو» (از دانشگاه کلمبیا) و «پال مارکس» (از مرکز سرطان مموریال اسلون–کترینگ) طراحی و ساخته شد.

قیمت هر دوز این دارو که گران‌ترین داروی جهان است به دو میلیون و صد هزار دلار می‌رسد.

موارد مصرف

وُرینوستات نخستین «بازدارندهٔ هیستون دِ استیلاز» ی بود که توسط سازمان غذا و دارو آمریکا در تاریخ ۵ اکتبر ۲۰۰۶ میلادی جهت درمان، «لنفوم جلدی سلول T» مورد پذیرش واقع شد.کارآزمایی‌های بالینی فاز ۲ نشان داد که این دارو تأثیری در درمان لوسمی حاد مغز استخوان (AML) ندارد.

کارآزمایی‌های بالینی و پژوهش‌هایی جهت استفاده از این دارو در درمان «بیماری سزاری»،گلیوبلاستوما، «سرطان ریه سلول غیر کوچک» و سندرم میلودیسپلاستیک (در ترکیب با آیداروبیسین و سیتارابین) انجام شده‌است.

مکانیسم اثر

وُرینوستات به جایگاه فعال آنزیم‌های «هیستون دِ استیلاز» متصل شده به‌عنوان شلاتور یون‌های روی در این جایگاه‌ها عمل می‌کند.

جستارهای وابسته

• تریکوستاتین A

• مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Vorinostat». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۱۰ دسامبر ۲۰۱۷.