Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
متوترکسات
Другие языки:

متوترکسات

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
متوتروکسات
Methotrexate skeletal.svg
Methotrexate ball-and-stick model.png
داده‌های بالینی
تلفظ ‎گوش دهیدi‎/ˌmɛθəˈtrɛkˌseɪt, ˌmiː-, -θoʊ-/‎
نام‌های تجاری Trexall, Rheumatrex, others
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a682019
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف دارو By mouth, تزریق وریدی, تزریق ماهیچه‌ای, تزریق زیرجلدی, intrathecal
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی 60% at lower doses, less at higher doses.
پیوند پروتئینی 35–50% (parent drug), 91–93% (7-hydroxymethotrexate)
متابولیسم کبد and intracellular
نیمه‌عمر حذف 3–10 hours (lower doses), 8–15 hours (higher doses)
دفع Urine (80–100%), faeces (small amounts)
شناسه‌ها
  • (2S)-2-[(4-{[(2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentanedioic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
لیگاند بانک داده پروتئین
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.000.376
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C20H22N8O5
جرم مولی 454.44 g/mol g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C([C@H](CCC(O)=O)NC(C1=CC=C(N(CC2=CN=C(N=C(N)N=C3N)C3=N2)C)C=C1)=O)O
  • InChI=1S/C20H22N8O5/c1-28(9-11-8-23-17-15(24-11)16(21)26-20(22)27-17)12-4-2-10(3-5-12)18(31)25-13(19(32)33)6-7-14(29)30/h2-5,8،13H,6-7,9H2,1H3,(H,25,31)(H,29,30)(H,32,33)(H4,21,22,23,26,27)/t13-/m0/s1 ✔Y
  • Key:FBOZXECLQNJBKD-ZDUSSCGKSA-N ✔Y
  (verify)

متوترکسات (به انگلیسی: Methotrexate)

رده درمانی: داروهای درمان نئوپلاسم، آنتی متابولیت

اشکال دارویی: قرص، آمپول و ویال

موارد مصرف

سرطان‌هایی با تومورهای از نوع تروفوبلاستیک (کوریوکارسینوم، مول هیداتیدیفرم)، لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL)، لنفوم، پسوریازیس (شدید)، آرتریت روماتوئید (شدید، مقاوم)، درمان کمکی اُستئوسارکوم، بیماری قارچی نوع میکوزفونگوئید (پیشرفته)، لنفوسارکوم، حاملگی خارج از رحم

مکانیسم اثر

متوترکسات مهارکننده رقابتی تولید فولیک اسید است که با اتصال به آنزیم دی هیدروفولات ردوکتاز (DHFR) از تبدیل دی هیدروفولات (FH۲) به تتراهیدروفولات (FH۴) جلوگیری می‌کند. فولات برای ساخت طبیعی پورین‌ها و پیریمیدین‌ها و در نتیجه ساخت DNA و RNA ضروری است. فولات برای ایفاء نقش خود به عنوان کوفاکتور باید به وسیله آنزیم DHFR به FH۴ تبدیل شود. متوترکسات به آنزیم DHFR اتصال یافته و از تبدیل FH۲ به FH۴ جلوگیری می‌کند، در نتیجه، از ساخت پورین و پیریمیدین جلوگیری می‌شود. تمایل متوتروکسات به اتصال به آنزیم DHFR هزار برابر FH۲ است. آنتی متابولیت‌ها در فاز S یا ساخت چرخه سلولی دخالت می‌کنند.

آنتی دوت

فولینیک اسید

عوارض جانبی

تهوع، استفراغ، نکروز توبولارکلیه، سقط جنین، سیروز، کهیر، خارش، تیرگی پوست (هیپرپیگمانتاسیون)، لکه‌های قرمز رنگ پوستی (راش اریتماتو)، لکه‌های سیاه رنگ پوستی (اکیموز)، ضایعات پسوریازیس (بدتر شدن در اثر آفتاب)، حساسیت به نور، کم خونی مگالوبلاستیک.اسهال خونی و دل پیچه شدید.

جستارهای وابسته

  • فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

Новое сообщение