لیناگلیپتین

لیناگلیپتین

داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ˌlɪnəˈɡlɪptɪn/‎ LIN-ə-GLIP-tin
نام‌های تجاری	Tradjenta, Trajenta, others
نام‌های دیگر	BI-1356
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a611036
داده‌ها	EU EMA: by INN US DailyMed: Linagliptin US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Linagliptin
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	A10BH05
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ EU: Rx-only ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~۳۰٪ (Tmax = ۱٫۵ ساعت)
پیوند پروتئینی	۷۵–۹۹٪ (بسته به غلظت)
متابولیسم	Minimal (~10% metabolized)
متابولیت‌ها	از نظر فارماکولوژی غیرفعال است
نیمه‌عمر حذف	~۲۴ ساعت
دفع	مدفوع (۸۰٪)؛ ادرار (۵٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
شمارهٔ سی‌ای‌اس	668270-12-0 Y
پاب‌کم CID	10096344
IUPHAR/BPS	6318
دراگ‌بنک	DB08882 Y
کم‌اسپایدر	8271879 N
UNII	3X29ZEJ4R2
KEGG	D09566 Y
ChEBI	CHEBI:68610 N
ChEMBL	ChEMBL237500 N
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C25H28N8O2
جرم مولی	۷۰۰۲۴۷۲۵۵۳۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۴۷۲٫۵۵۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCC[C@H](C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
InChI InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1 N Key:LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N N
(verify)

لیناگلیپتین (به انگلیسی: Linagliptin) یکی از داروهای جدید در درمان دیابت نوع ۲ است. این دارو بعد از متفورمین و سولفونیل اوره به عنوان گزینه برای درمان دیابت نوع ۲ به کار می‌رود. همراه با ورزش و رژیم غذایی استفاده می‌شود. در دیابت نوع ۱ توصیه نمی‌شود. از راه دهان گرفته می‌شود.

عوارض جانبی شایع شامل التهاب بینی و گلو است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم، پانکراتیت، درد مفاصل باشد. استفاده در دوران بارداری و شیردهی توصیه نمی‌شود. لیناگلیپتین یک مهار کننده دی پپتیدیل پپتیداز -۴ است. با افزایش تولید انسولین و کاهش تولید گلوکاگون توسط پانکراس عمل می‌کند.

لیناگلیپتین در سال ۲۰۱۱ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. در سال ۲۰۱۸، این دارو با بیش از ۳ میلیون نسخه هفدهمین داروی رایج در ایالات متحده بود.

مصارف پزشکی

نتایج مطالعات در سال ۲۰۱۰، از آزمایش بالینی فاز سوم لیناگلیپتین نشان داد که این دارو می‌تواند قند خون را به‌طور مؤثری کاهش دهد.

عوارض جانبی

لیناگلیپتین ممکن است باعث درد شدید مفاصل شود.

سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) هشدار داده‌است که نوع ۲ داروهای دیابت مانند سیتاگلیپتین، saxagliptin , linagliptin و alogliptin ممکن است درد مفصل است که می‌تواند شدید و ناتوان شود. FDA هشدار و احتیاط جدیدی را در مورد این خطر به برچسب همه داروهای این گروه دارویی، به نام مهارکننده‌های dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) اضافه کرده‌است.

اطلاعات تجویز تراژنتا بیان می‌کند که این دارو برای افرادی که دارای بیش فعالی برونش هستند (به عنوان مثال، آسم) منع مصرف دارد.

مکانیسم عمل

لیناگلیپتین متعلق به گروهی از داروها به نام مهار کننده‌های DPP-4 است.