Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
فوسامپرناویر
Другие языки:

فوسامپرناویر

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
فوسامپرناویر
Fosamprenavir structure.svg
Fosamprenavir ball-and-stick.png
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری Lexiva, Telzir
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a604012
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف دارو خوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی ناشناخته
پیوند پروتئینی ۹۰٪
متابولیسم آبکافت به آمپرناویر و فسفات در اپی‌تلیوم لوله گوارش
نیمه‌عمر حذف ۷٫۷ ساعت
دفع مدفوع (به عنوان متابولیت‌های آمپرناویر)
شناسه‌ها
  • {[(2R,3S)-1-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-3-({[(3S)-oxolan-3-yloxy]carbonyl}amino)-4-phenylbutan-2-yl]oxy}phosphonic acid
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C25H36N3O9PS
جرم مولی 585.608 g/mol
623.700 g/mol (نمک کلسیم) g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • O=C(O[C@H]1CCOC1)N[C@@H](Cc2ccccc2)[C@H](OP(=O)(O)O)CN(CC(C)C)S(=O)(=O)c3ccc(N)cc3
  • InChI=1S/C25H36N3O9PS/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/t21-,23-,24+/m0/s1 ✔Y
  • Key:MLBVMOWEQCZNCC-OEMFJLHTSA-N ✔Y
 N✔Y (what is this?)  (verify)

فوسامپرناویر (انگلیسی: Fosamprenavir) (که توسط ویو هلت‌کر به عنوان نمک کلسیم با نام تجاری Lexiva در ایالات متحده آمریکا و Telzir در اروپا به بازار عرضه می‌شود) دارویی برای درمان عفونت‌های HIV است. این دارو یک داروی پیشگیرانه مهارکننده پروتئاز و داروی ضد رتروویروسی آمپرناویر است.

سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) این دارو را در ۲۰ اکتبر ۲۰۰۳ تأیید کرد، در حالی که آژانس دارویی اروپا (EMA) آن را در ۱۲ ژوئیه ۲۰۰۴ تأیید کرد. بدن انسان فوسامپرناویر را متابولیزه می‌کند تا آمپرناویر (ماده فعال) را تشکیل دهد. این متابولیسم مدت زمان در دسترس بودن آمپرناویر را افزایش می‌دهد و فوسامپرنویر را به نسخه‌ای آرام از آمپرناویر تبدیل می‌کند و در نتیجه شمار قرص‌های مورد نیاز در مقایسه با آمپرناویر استاندارد را کاهش می‌دهد.

یک مطالعه رو در رو با داروی لوپیناویر نشان داد که این دو دارو دارای قدرت قابل مقایسه‌ای هستند، اما بیماران تحت درمان با فوسامپرناویر کلسترول سرمی بالاتری دارند. مزیت اصلی فوسامپرناویر نسبت به لوپیناویر این است که ارزان‌تر است.

مصارف پزشکی

از این دارو برای درمان عفونت‌های HIV-1 گاهی در ترکیب با داروی ریتوناویر یا دیگر داروهای ضد ویروسی با دوز کم استفاده می‌شود.

عوارض جانبی

شایع‌ترین عارضه جانبی آن اسهال است. سایر عوارض جانبی شایع عبارتند از سردرد، سرگیجه و اگزانتم که معمولاً گذرا است. واکنش‌های آلرژیک شدید (نشانگان استیونز-جانسون) نادر است.

داروشناسی

فوسامپرناویر حتی پیش از رسیدن به گردش خون به سرعت به آمپرناویر فعال تبدیل می‌شود. آمپرناویر یک مهار کننده پروتئاز HIV است.

پروتئاز اچ‌آی‌وی dimer with amprenavir (sticks) bound in the active site. PDB entry 3nu3

پیوند به بیرون


Новое сообщение