فورموترول

فورموترول

Formoterol (بالا), (R,R)-(−)-formoterol (مرکز) و (S,S)-(+)-formoterol (پایین)
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Oxeze, Foradil و نام‌های تجاری دیگر
AHFS/Drugs.com	monograph
داده‌ها	EU EMA: by formoterol fumarate dihydrate
رده‌بندی داروهای بارداری	AU: B3
روش مصرف دارو	(کپسول استنشاقی برای استنشاق دهانی، DPI و افشانه استنشاقی دوزسنجیده)
کد ATC	R03AC13 R03CC15 (WHO)‎
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) UK: فقط ℞ (POM) US: فقط ℞ EU: Rx-only ℞ (Prescription only)
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۶۱٪ تا ۶۴٪
متابولیسم	متیل‌زدایی در کبد و گلوکورونیداسیون از طریق (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 و CYP2A6)
نیمه‌عمر حذف	۱۰ ساعت
دفع	توسط کلیه و در مدفوع
شناسه‌ها
نام آیوپاک (RR,SS)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
شمارهٔ سی‌ای‌اس	73573-87-2 Y
پاب‌کم CID	3083544 3034756
IUPHAR/BPS	3465
دراگ‌بنک	DB00983 Y
کم‌اسپایدر	2340731 Y
UNII	5ZZ84GCW8B
KEGG	D07990 Y
ChEBI	CHEBI:408174 Y
ChEMBL	ChEMBL۱۳۶۳ Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023077
ECHA InfoCard	100.131.654
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H24N2O4
جرم مولی	۷۰۰۲۳۴۴۴۱۱۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۳۴۴٫۴۱۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
SMILES O=CNc1cc(ccc1O)[C@@H](O)CN[C@H](C)Cc2ccc(OC)cc2
InChI InChI=1S/C19H24N2O4/c1-13(9-14-3-6-16(25-2)7-4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t13-,19+/m1/s1 Y Key:BPZSYCZIITTYBL-YJYMSZOUSA-N Y
(verify)

فورموترول که همچنین با عنوان اِفورموترول شناخته می‌شود، یک آگونیست بتا ۲ طولانی‌اثر (LABA) است که به‌عنوان یک گشادکنندهٔ مجاری تنفسی در مدیریت آسم و بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) استفاده می‌شود. فورموترول تا ۱۲ ساعت مدت اثر دارد و در مقایسه با آگونیست‌های کوتاه اثر β ₂ مانند سالبوتامول (آلبوترول) که برای ۴ ساعت مؤثر است، مدت اثر طولانی‌تری دارد. داروهای LABA مانند فورموترول به‌عنوان «کنترل‌کنندهٔ علائم» برای تکمیل درمان پیش‌گیرانهٔ کورتیکواستروئیدی استفاده می‌شود. یک آگونیست β ₂ کوتاه‌اثر «تسکین‌دهنده» (مانند سالبوتامول) همچنان مورد نیاز است، زیرا LABAها برای درمان آسم حاد توصیه نمی‌شوند. فورموترول در سال ۱۹۷۲ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۸ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت. فورموترول همچنین در فرمول‌های ترکیبی بودزونید/فورموترول و مومتازون/فورموترول، به بازار عرضه می‌شود.

اثرات جانبی

در نوامبر ۲۰۰۵، سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) یک توصیهٔ بهداشتی منتشر کرد که در آن به مردم هشدار داده بود که استفاده از آگونیست‌های β ₂ طولانی‌اثر می‌تواند منجر به بدتر شدن علائم خس‌خس سینه در برخی از بیماران شود.

امروزه، آگونیست‌های بتا ₂ طولانی‌اثر موجود، عبارت‌اند از: سالمترول، فورموترول، بامبوترول و سالبوتامول خوراکی با رهش پایدار (تأثیر آهسته و طولانی)

ترکیبی از استروئیدهای استنشاقی و گشادکننده‌های برونش طولانی‌اثر در حال گسترش هستند. انواع ترکیبی نیز شامل فلوتیکاسون/سالمترول و بودزونید/فورموترول هستند.

مکانیسم عمل

فورموترول استنشاقی مانند سایر آگونیست‌های بتا ۲ عمل می‌کند و با شُل کردن ماهیچه صاف در مجاری تنفسی، باعث اتساع نایژه‌ها می‌شود تا تشدید آسم را درمان کند.

نام‌های تجاری

افشانه استنشاقی پودری مبتنی بر بودزوناید و فورموترول

این دارو به سه شکل به بازار عرضه می‌شود: افشانهٔ استنشاقی پودر خشک (DPI)، افشانه استنشاقی دوزسنجیده (MDI) و محلول استنشاقی با نام‌های تجاری مختلف از جمله Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Fostair, Oxeze/Oxis و پرفورومیست.

• کپسول Foradil/Foradile برای استنشاق دهانی (شرینگ-پلاو در ایالات متحده، نوارتیس در بقیه جهان)
• افشانه استنشاقی پودر خشک Oxeze/Oxis (DPI) (آسترازنکا)
• Atock (استلاس)
• افشانه استنشاقی دوزسنجیده Atimos/Atimos Modulite (MDI) (کیهسی)
• محلول استنشاقی پرفورومیست (مایلن ان‌وی)

موارد استفاده و ترکیبات

• آرفورموترول ((R, R)-(-)-فورموترول) - یک داروی انانتیوپیور مورد استفاده در مدیریت بیماری مزمن انسدادی ریه
• داروهای ترکیبی:
  • آکلیدینیم بروماید/فورموترول
  • بودزونید/فورموترول
  • مومتازون فوروات/فورموترول