Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.

اومیگاپیل

Другие языки:

English

اومیگاپیل

Подписчиков: 0, рейтинг: 0

اومیگاپیل
داده‌های بالینی

نام‌های دیگر	TCH346, CGP3466B
کد ATC	None
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Investigational
شناسه‌ها
نام آیوپاک Dibenzo[b,f]oxepin-10-ylmethyl-methyl-prop-2-ynylamine
شمارهٔ سی‌ای‌اس	181296-84-4
پاب‌کم CID	6419718
کم‌اسپایدر	4925351
UNII	5V14HD0N4Q
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID10171098
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₁₉H₁₇NO
جرم مولی	275.13 g/mol g·mol⁻¹
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES C=3c1ccccc1Oc2ccccc2C=3CN(C)CC#C
InChI InChI=1S/C19H17NO/c1-3-12-20(2)14-16-13-15-8-4-6-10-18(15)21-19-11-7-5-9-17(16)19/h1,4-11,13H,12,14H2,2H3 Key:QLMMOGWZCFQAPU-UHFFFAOYSA-N

اومیگاپیل (انگلیسی: Omigapil) دارویی است که توسط شرکت دارویی نوارتیس جهت درمان کمکی بیماری پارکینسون (PD) و اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS) ساخته شد. تحقیق و توسعهٔ این دارو جهت دو بیماریِ یادشده سرانجام به دلیل فقدان هرگونه سودمندی، متوقف شد؛ اما «شرکت دارویی سانترا» امتیاز تولید و توسعهٔ آنرا به‌منظور استفاده در درمان «دیستروفی عضلانی مادرزادی» خریداری کرد.

چند کارآزمایی بالینی جهت استفاده از آن در «دیستروفی عضلانی مادرزادی با فقدان لامینین، آلفا ۲» (MDC1A) و «میوپاتی مرتبط با کلاژن ۶» در حال انجام است.

مکانیسم اثر

اومیگاپیل به GAPDH متصل شده و جلویِ اس-نیتروزیلاسیون را می‌گیرد. در نتیجه، بیان ژن‌های پروآپوپتوتیک مهار می‌شود.

این دارو از طریق آنزیم‌های SIAH1 و گلیسرل‌آلدئید ۳-فسفات دهیدروژناز، آپوپتوز سلولی را مهار می‌کند. گلیسرل‌آلدئید ۳-فسفات دهیدروژناز یک آنزیم گلیکولیتیک است که توسط آنزیم نیتریک اکساید سینتاز میانجی‌گری و فعال می‌شود. پس از فعال‌شدن، به یوبیکیتین لیگاز SIAH1 متصل شده و به هستهٔ سلول حمل می‌شود و در آنجا استیل‌ترانسفراز p300-CBP را فعال کرده و استیله‌شدن و رونویسی را افزایش می‌دهد و هدفش، ژن‌های پروآپوپتوتیک نظیر پی۵۳، BBC3 و p21 و اهداف بیولوژیک دیگر است. مطالعات شیمی‌ژنتیک نشان می‌دهد که اومیگاپیل از طریق مهار اس-نیتروزیلاسیون، مانع از فعال‌سازی گلیسرل‌آلدئید ۳-فسفات دهیدروژناز می‌شود و بدین ترتیب، ترارسانی پیام از این ژن‌ها مهار می‌شود.

فارماکوکینتیک

اومیگاپیل از سد خونی مغزی عبور می‌کند. از آنجایی که این دارو، نشانگر زیستی ندارد، توزیع دارو بر پایهٔ سطح پلاسمایی آن در خون بررسی شده‌است و نه ابزارهای دقیقی چون نشانگرهای زیستی که میزان دقیق مواجههٔ بافت مغز با دارو را نشان می‌دهند.

پژوهش‌ها

علاوه بر دیستروفی عضلانی مادرزادی، استفاده از اومیگاپیل در درمان افسردگی مورد پژوهش و بررسی بوده‌است.

مشارکت‌کنندگان ویکی‌پدیا. «Omigapil». در دانشنامهٔ ویکی‌پدیای انگلیسی، بازبینی‌شده در ۶ آوریل ۲۰۱۸.