| آنتی‌آندروژن غیراستروئیدی | |
|---|---|
| کلاس دارویی | |
بیکالوتامید، پرمصرف ترین آنتی آندروژن غیر استروئیدی و پرمصرف ترین آنتی آندروژن در سرطان پروستات.
| |
| شناسه‌های دسته‌بندی | |
| مشابه | آنتاگونیست‌های گیرنده آندروژن غیراستروئیدی |
| موارد مصرف | سرطان پروستات، آکنه، مردمویی، درماتیت سبوره‌ای، ریزش موی آندروژنیک، هیپرآندروژنیسم، هورمون‌درمانی زنانه‌سازی، بلوغ زودرس در مردان، پریاپیسم |
| کد ای‌تی‌سی | L02BB |
| هدف زیستی | گیرنده آندروژن |
| طبقه‌بندی شیمیایی | غیراستروئیدی |
| در ویکی‌داده | |
یک آنتی‌آندروژن غیر استروئیدی (NSAA) یک آنتی آندروژن با ساختار شیمیایی غیر استروئیدی است. آن‌ها معمولاً آنتاگونیست‌های انتخابی و کامل یا خاموش گیرنده آندروژن (AR) هستند و با مسدود کردن مستقیم اثرات آندروژن‌هایی مانند تستوسترون و دی‌هیدروتستوسترون (DHT) عمل می‌کنند. NSAAها در درمان شرایط وابسته به آندروژن در مردان و زنان استفاده می‌شود. آن‌ها برعکس آنتی آندروژن‌های استروئیدی (SAAs) هستند که آنتی‌آندروژن‌هایی هستند که استروئید بوده و از نظر ساختاری با تستوسترون مرتبط هستند.
مصارف پزشکی
NSAAها در پزشکی بالینی برای موارد زیر استفاده می‌شوند:
- سرطان پروستات در مردان
- بیماری‌های پوست و مو وابسته به آندروژن مانند آکنه، مردمویی،سبوره، و ریزش موی آندروژنیک در زنان
- هیپرآندروژنیسم، مانند سندرم تخمدان پلی‌کیستیک یا هیپرپلازی مادرزادی آدرنال، در زنان
- به عنوان یکی از اجزای هورمون درمانی برای زنان ترنس
- بلوغ زودرس در پسران
- پریاپیسم در مردان
شکل‌های موجود
| نام ژنریک | کلاس | نوع | نام‌های تجاری) | نوع تجویز | عرضه | وضعیت | Hits a |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| آمینوگلوتتیمید | غیر استروئیدی | مهارکننده سنتز آندروژن | Cytadren, Orimeten | خوراکی | ۱۹۶۰ | موجود ب | ۲۲۲۰۰۰ |
| Apalutamide | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | ارلیدا | خوراکی | ۲۰۱۸ | در دسترس | ۵۰٬۴۰۰ |
| بیکالوتامید | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | کازودکس | خوراکی | ۱۹۹۵ | در دسترس | ۷۵۴۰۰۰ |
| ام‌دی‌وی۳۱۰۰ | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | Xtandi | خوراکی | ۲۰۱۲ | در دسترس | ۳۲۸۰۰۰ |
| فلوتامید | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | یولکسین | خوراکی | ۱۹۸۳ | در دسترس | ۷۱۲۰۰۰ |
| کتوکونازول | غیر استروئیدی | مهارکننده سنتز آندروژن و آنتاگونیست ضعیف AR | نیزورال، دیگران | خوراکی، موضعی | ۱۹۸۱ | در دسترس | ۳٬۶۵۰٬۰۰۰ |
| نیلوتامید | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | آناندرون، نیلاندرون | خوراکی | ۱۹۸۷ | در دسترس | ۱۳۲۰۰۰ |
| Topilutamide | غیر استروئیدی | آنتاگونیست AR | اوکاپیل | موضوعی | ۲۰۰۳ | موجود ب | ۳۶۳۰۰ |
| پی‌نوشت‌ها: a = بازدیدها = بازدیدهای جستجوی Google (از فوریه 2018). b = در دسترس بودن محدود / عمدتاً متوقف شده‌است. کلاس: استروئیدی = Steroidal antiandrogen. غیر استروئیدی = Nonsteroidal antiandrogen. منابع: به مقالات جداگانه مراجعه کنید. | |||||||
جهت مطالعه
- Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (1994). "Non-steroidal antiandrogens: synthesis and biological profile of high-affinity ligands for the androgen receptor". J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 48 (1): 111–9. doi:10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296.
- Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships". Curr. Med. Chem. 7 (2): 211–47. doi:10.2174/0929867003375371. PMID 10637363.
- Iversen P, Melezinek I, Schmidt A (2001). "Nonsteroidal antiandrogens: a therapeutic option for patients with advanced prostate cancer who wish to retain sexual interest and function". BJU Int. 87 (1): 47–56. doi:10.1046/j.1464-410x.2001.00988.x. PMID 11121992.
- Klotz L, Schellhammer P (2005). "Combined androgen blockade: the case for bicalutamide". Clin Prostate Cancer. 3 (4): 215–9. doi:10.3816/cgc.2005.n.002. PMID 15882477.
-
Gao W, Kim J, Dalton JT (2006). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nonsteroidal androgen receptor ligands". Pharm. Res. 23 (8): 1641–58. doi:10.1007/s11095-006-9024-3. PMC 2072875. PMID 16841196.
- Liu B, Su L, Geng J, Liu J, Zhao G (2010). "Developments in nonsteroidal antiandrogens targeting the androgen receptor". ChemMedChem. 5 (10): 1651–61. doi:10.1002/cmdc.201000259. PMID 20853390.
- Kunath F, Grobe HR, Rücker G, Motschall E, Antes G, Dahm P, Wullich B, Meerpohl JJ (2015). "Non-steroidal antiandrogen monotherapy compared with luteinizing hormone-releasing hormone agonists or surgical castration monotherapy for advanced prostate cancer: a Cochrane systematic review". BJU Int. 116 (1): 30–6. doi:10.1111/bju.13026. PMID 25523493.
- Kaur P, Khatik GL (2016). "Advancements in Non-steroidal Antiandrogens as Potential Therapeutic Agents for the Treatment of Prostate Cancer". Mini Rev Med Chem. 16 (7): 531–46. doi:10.2174/1389557516666160118112448. PMID 26776222.
پیوند به بیرون
-
پرونده‌های رسانه‌ای مربوط به Nonsteroidal antiandrogens در ویکی‌انبار
پرونده‌های رسانه‌ای مربوط به