Мы используем файлы cookie.
Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
آبیراترون استات
Другие языки:

آبیراترون استات

Подписчиков: 0, рейтинг: 0
آبیراترون استات
Abiraterone acetate.svg
Abiraterone-acetate-from-powder-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
داده‌های بالینی
تلفظ a" bir a' ter one
نام‌های تجاری Zytiga, Yonsa, others
نام‌های دیگر CB-7630; JNJ-212082; 17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3β-ol acetate، abiraterone (BAN UK)، abiraterone acetate (JAN JP)، abiraterone acetate (USAN US)
AHFS/Drugs.com monograph
مدلاین پلاس a611046
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • AU: D
روش مصرف دارو خوراکی
گروه دارویی شیمی‌درمانی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی ناشناخته است، اما ممکن است حداکثر ۵۰٪ با معده خالی باشد
پیوند پروتئینی آبیراترون: ~۹۹٫۸٪ (به آلبومین و α1-AGp)
متابولیسم استراز، CYP3A4، SULT2A1
متابولیت‌ها آبیراترون، متفرقه
نیمه‌عمر حذف آبیراترون: ۱۲–۲۴ ساعت
دفع مدفوع: ۸۸٪
ادرار: ۵٪
شناسه‌ها
  • [(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.149.063
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی C۲۶H۳۳N۱O۲
جرم مولی ۳۹۱٫۵۵۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
نقطه ذوب ۱۴۴ تا
  • CC(=O)O[C@H]1CC[C@@]2([C@H]3CC[C@]4([C@H]([C@@H]3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C
  • InChI=1S/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21-,23-,24-,25-,26+/m0/s1 ✔Y
  • Key:UVIQSJCZCSLXRZ-UBUQANBQSA-N ✔Y
  (verify)

آبیراترون استات (انگلیسی: Abiraterone acetate) (با نام تجاری Zytiga) دارویی برای درمان سرطان پروستات است. این دارو به‌طور ویژه همراه با یک کورتیکواستروئید برای سرطان پروستات مقاوم به اخته متاستاتیک (mCRPC) و سرطان پروستات حساس به اخته متاستاتیک با خطر بالا (mCSPC) استفاده می‌شود. این دارو باید پس از برداشتن بیضه‌ها یا همراه با آنالوگ هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) استفاده شود. این دارو از راه دهان مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج عبارتند از: خستگی، استفراغ، سردرد، درد مفاصل، فشار خون بالا، تورم، کاهش پتاسیم خون، قند خون بالا، گرگرفتگی، اسهال، و سرفه. سایر عوارض جانبی شدید ممکن است شامل نارسایی کبد و نارسایی قشر آدرنال باشد. در مردانی که شریک زندگی آنها می‌تواند باردار شود، برای پیشگیری از بارداری توصیه می‌شود. این دارو در بدن به آبیراترون استات تبدیل می‌شود و با سرکوب تولید آندروژن - به ویژه CYP17A1 را مهار می‌کند - و در نتیجه تولید تستوسترون را کاهش می‌دهد. با این کار از تأثیر این هورمون‌ها در سرطان پروستات جلوگیری می‌کند.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف عبارتند از حساسیت به آبیراترون استات. اگرچه اسناد بیان می‌کنند که نباید توسط زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند، مصرف شود، هیچ دلیل پزشکی وجود ندارد که هر زنی آن را مصرف کند. زنان باردار حتی نباید به قرص‌ها دست بزنند مگر اینکه دستکش بپوشند. سایر احتیاط‌ها عبارتند از نارسایی شدید کبدی پایه، افزایش مینرالوکورتیکوئید، بیماری قلبی عروقی از جمله نارسایی قلبی و فشار خون بالا، هیپوکالمی اصلاح نشده و نارسایی آدرنوکورتیکوئید.

عوارض جانبی

بسیار رایج (بیش از ۱۰ درصد فراوانی):

  • عفونت مجاری ادراری
  • هیپوکالمی
  • فشار خون
  • اسهال
  • ادم محیطی

رایج (۱–۱۰٪ فراوانی):

  • هیپر تری گلیسیریدمی
  • سپسیس
  • نارسایی قلبی
  • آنژین صدری
  • آریتمی
  • فیبریلاسیون دهلیزی
  • تاکی کاردی
  • سوء هاضمه
  • کهیر
  • آلانین آمینوترانسفراز افزایش یافته
  • آسپارتات آمینوترانسفراز افزایش یافته
  • شکستگی
  • هماچوری

غیر معمول (۰٫۱–۱٪ فراوانی):

  • نارسایی آدرنال
  • میوپاتی
  • رابدومیولیز

نادر (<۰٫۱٪ فراوانی):

  • آلوئولیت آلرژیک

مصرف بیش از حد

هیچ پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد آبیراترون استات وجود ندارد و درمان باید شامل اقدامات حمایتی عمومی، از جمله نظارت بر کارکرد قلب و کبد باشد.

تداخلات

آبیراترون استات یک سوبسترای CYP3A4 است و بنابراین نباید همزمان با مهارکننده‌های و القاکننده‌های قوی CYP3A4 مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، کلاریترومایسین، آتازاناویر، نفازودون، ساکویناویر، تلیترومایسین، وریکونازول، نلفیناویر، فنی‌توئین، ایندیناویر، ریتوناویر، ایندیناویر، کاربامازپین، ریفامپین ریفابوتین، ریفاپنتین، فنوباربیتال مصرف شود. همچنین CYP1A2، CYP2C9، و CYP3A4 را مهار می‌کند و به همین ترتیب نباید همزمان با سوبستراهای هر یک از این آنزیم‌ها که دارای شاخص درمانی باریکی هستند مصرف شود.

اسپیرونولاکتون به‌طور کلی اثرات ضد آندروژنی دارد، اما شواهد تجربی وجود دارد که به عنوان یک آگونیست گیرنده آندروژن در یک محیط فاقد آندروژن عمل می‌کند و قادر به القای تکثیر سرطان پروستات است.

پیوند به بیرون


Новое сообщение